Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Farmacokinetiek bij kinderen

De kinetiek bij kinderen vanaf 12 jaar is vergelijkbaar met de kinetiek bij volwassenen.
T1/2: 45 uur
Tmax: 4-5 uur

Er is een verschil in biologische beschikbaarheid waargenomen na inname van 1 x 25 mg filmomhulde tablet versus inname van 10 x 2,5 mg dispergeerbare tabletten; daarom kunnen ze niet onderling worden gewisseld.

[SmPC Edurant]

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Behandeling HIV infectie

Oraal ≥ 12 jaar [1] 25 mg/dag in 1 dosis In combinatie met rifabutine: 50 mg/dag in 1 dosis Wanneer rilpivirine gebruikt wordt in combinatie met cabotegravir als orale 'lead in' , moet het tenminste 28 dagen gebruikt worden.  Dispergeerbare tablet 2 jaar tot 18 jaar en 14 tot 20 kg [1] 12,5 mg/dag 2 jaar tot 18 jaar en 20 tot 25 kg [1] 15 mg/dag Intramusculair 12 jaar tot 18 jaar en ≥ 35 kg [2] Maandelijkse toediening: Start:900 mg/dosis in combinatie met cabotegravir 600 mg/dosis, daarna maandelijks 600 mg/dosis in combinatie met cabotegravir 400 mg/dosis Toediening om de 2 maanden: Start: 900 mg/dosis  1 x per maand gedurende de eerste 2 maanden in combinatie met cabotegravir 600 mg/dosis, daarna  1 x per 2 maanden 900 mg/dosis in combinatie met cabotegravir 600 mg/dosis te beginnen 2 maanden na de laatste startdosis.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen bij kinderen

Hoofdpijn (bij 19,4%), depressie (19,4%), slaperigheid (ca. 14%) en misselijkheid (ca. 11%).

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Van oraal gebruik:
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, duizeligheid, slapeloosheid. Misselijkheid. Verhoging van waarden van transaminasen, pancreasamylase, totaal cholesterol en LDL–cholesterol.

Vaak (1-10%): vermoeidheid, slaperigheid, depressie, abnormale dromen. Droge mond, braken, buikpijn. Anorexie. Huiduitslag. Verlaging van aantal leukocyten, trombocyten en van het hemoglobinegehalte. Stijging van triglyceridengehalte, lipase, bilirubine.

Soms (0,1-1%): immuunreconstitutie-inflammatoir-syndroom (IRIS).

cART: Antiretrovirale combinatietherapie (cART) kan gepaard gaan met gewichtstoename en metabole stoornissen (zoals hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, insulineresistentie, hyperglykemie en het ontstaan van of verergering van bestaande diabetes mellitus). Bij andere NNRTI's zijn gevallen van osteonecrose gemeld, vooral bij patiënten met algemeen erkende risicofactoren (o.a. gebruik van corticosteroïden, overmatig alcoholgebruik, ernstige immuunsuppressie en overgewicht), gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan cART.

Bijwerkingen voor behandelschema bestaande uit cabotegravir plus rilpivirine:

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Koorts. Bij de i.m.-injectie: injectieplaatsreacties zoals pijn, knobbel, induratie (bij ca. 76-84%); dit kan in zeldzame gevallen resulteren in een tijdelijke loopstoornis.

Vaak (1-10%): duizeligheid. Angst, depressie, slapeloosheid, abnormale dromen. Misselijkheid, braken, (boven)buikpijn, flatulentie, diarree. Spierpijn. Huiduitslag (erythemateus, gegeneraliseerd, vlekkerig, (maculo)papuleus, morbilliform, jeukend). Vermoeidheid, malaise, asthenie. Gewichtstoename. Bij de i.m-injectie: injectieplaatsreacties zoals zwelling, erytheem, jeuk, hematoom, warmte.

Soms (0,1-1%): type I hypersensitiviteit, urticaria, angio-oedeem. Hepatotoxiciteit. Verhoogde waarden van transaminasen, bilirubine. Suïcidale gedachten of suïcidepoging, in het bijzonder bij een voorgeschiedenis van psychiatrische aandoeningen. Slaperigheid. Bij de i.m.-injectie: vasovagale reacties (als respons op injecties). Injectieplaatsreacties zoals cellulitis, abces, anesthesie, bloeding, verkleuring.

Zeer zelden (< 0,01%): Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN).

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

 De dispergeerbare tablet moet worden opgelost in water en tijdens een maaltijd worden ingenomen.

De filmomhulde tablet moet bij een maaltijd worden ingenomen.

Er is een verschil in biologische beschikbaarheid waargenomen na inname van 1 x 25 mg filmomhulde tablet versus inname van 10 x 2,5 mg dispergeerbare tabletten; daarom kunnen ze niet onderling worden gewisseld.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Bij oraal gebruik
Bij een hoge baseline 'viral load' (> 100.000 HIV-1 RNA kopieën/ml) is er meer kans op virologisch falen, met een hoger percentage resistentie tegen NNRTI's ontstaan na het begin van de behandeling. Rilpivirine is niet onderzocht bij patiënten met eerder virologisch falen op enige andere antiretrovirale behandeling. Bij virologisch falen op rilpivirine is er meer kans op resistentie tegen lamivudine/emtricitabine.

Immuun reconstitutie inflammatoir syndroom (IRIS) is gemeld, doorgaans in de eerste 2–4 weken tot 6 maanden na de start van cART (antiretrovirale combinatietherapie). Vooral bij ernstige immuundeficiëntie (CD4-getal < 100 cellen/mm3) bij aanvang van de behandeling is er meer kans op ontstekingsreacties op latent aanwezige opportunistische infecties, met ernstige klinische ziektebeelden tot gevolg, zoals CMV-retinitis, focale en/of gegeneraliseerde mycobacteriële infecties of een Pneumocystis jiroveci-pneumonie. Ook gemeld zijn auto-immuunziekten, zoals de ziekte van Graves, auto-immuunhepatitis, polymyositis en het Guillain-Barré-syndroom. De tijd tot optreden van deze ziekten is variabel, echter vaak pas vele maanden na aanvang van de behandeling.

Voor de injectie
Baselinefactoren in verband met virologisch falen: Houd er vóór aanvang van de behandeling rekening mee dat een combinatie van ten minste twee van de volgende baselinefactoren een verhoogd risico op virologisch falen kunnen geven:

• gedocumenteerde resistentiemutaties van het virus voor rilpivirine;
• HIV-1-subtype A6/A1;
• of een BMI ≥ 30 kg/m2.

Wees voorzichtig bij patiënten met een onvolledige of onduidelijke behandelgeschiedenis, zonder resistentieanalyse vóór de behandeling, in geval van een dergelijke BMI of HIV-1-subtype A6/A1.

Risico op resistentie na staken van de behandeling: Na het staken van de injecties is het essentieel om een alternatief, volledig suppressief antiretroviraal schema in te stellen binnen 2 maanden na de laatste injecties.

Langwerkende eigenschap injectie: Restconcentraties kunnen langdurig in de systemische circulatie aanwezig blijven (bij sommige patiënten tot 4 jaar). Houd hiermee rekening bij het staken van de injecties (bv. implicaties voor interacties, zwangerschap, lactatie, bijwerkingen).

Co-infectie met HBV/HCV: de behandeling niet starten bij patiënten met een co-infectie met HBV; hierover zijn geen gegevens beschikbaar. Behandel deze patiënten volgens de huidige behandelrichtlijnen. Er zijn beperkt gegevens over patiënten met een co-infectie met HCV; controle van de leverfunctie wordt bij hen aanbevolen.

Oraal en injectie
QT-verlenging: In hogere orale dosering (75 of 300 mg/dag) kan een verlenging van het QTc–interval optreden. De plasmaconcentraties na injectie zijn vergelijkbaar met oraal 25 mg 1×/dag.

Onvoldoende onderzocht: er zijn weinig gegevens over het gebruik bij een leeftijd > 65 jaar en bij patiënten met lichte tot matige leverinsufficiëntie.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Rilpivirine is substraat voor CYP3A; het remt P-gp.

Relevant:
Absorptie: de effectiviteit kan afnemen door een protonpompremmer (ontraden) of een H2-antagonist. De H2-antagonist moet ten minste 12 uur vóór of 4 uur na rilpivirine worden ingenomen.

Afname rilpivirine: de concentratie daalt door dexamethason, krachtige CYP3A4-inductoren (behalve efavirenz of nevirapine) en oxcarbazepine. Combinatie wordt ontraden. Bij combinatie met rifabutine moet de orale dosering worden verhoogd (zie D.).

Toename rilpivirine: de concentratie stijgt door claritromycine en erytromycine.

Rilpivirine verhoogt de concentratie van: digoxine en riociguat.

Overig effect: combinatie met bosentan wordt ontraden.

Niet beoordeeld:
Absorptie: de fabrikant adviseert inname van een antacidum ten minste 2 uur vóór of 4 uur na rilpivirine.

Toename rilpivirine: de concentratie stijgt door ketoconazol. Bovendien kan de concentratie van ketoconazol dalen.

Geboost darunavir verhoogt de concentratie en de AUC met ong. 150%; geboost lopinavir doet dit met ong. 50%.

Overig effect: de concentratie en de AUC van tenofovir disoproxil worden verhoogd met ong. 20%.

De concentratie en de AUC van methadon kunnen worden verlaagd met ong. 20%.

Hoge doses rilpivirine verlengen het QTc-interval, maar een dagdosis van 25 mg rilpivirine niet  Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met middelen die het QTc-interval verlengen.

• ANTIMICROBIELE MIDDELEN VOOR SYSTEMISCH GEBRUIK
• ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR SYSTEMISCH GEBRUIK

DIRECT WERKENDE ANTIVIRALE MIDDELEN

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS)
	Aciclovir (oraal en intraveneus) Zovirax	J05AB01
	Cidofovir	J05AB12
	Ganciclovir Cymevene	J05AB06
	Remdesivir Veklury	J05AB16
	Valaciclovir Zelitrex	J05AB11
	Valganciclovir Valcyte	J05AB14

FOSFONZUURDERIVATEN
	Foscarnet Foscavir	J05AD01

PROTEASEREMMERS
	Atazanavir Reyataz	J05AE08
	Darunavir Prezista	J05AE10
	Fosamprenavir Telzir	J05AE07
	Indinavir Crixivan	J05AE02
	Nirmatrelvir + ritonavir Paxlovid	J05AE30
	Ritonavir Norvir	J05AE03
	Saquinavir Invirase	J05AE01

NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS
	Abacavir Ziagen	J05AF06
	Emtricitabine Emtriva	J05AF09
	Entecavir Baraclude	J05AF10
	Lamivudine Epivir 3TC, Zeffix	J05AF05
	Tenofovir alafenamide Vemlidy	J05AF13
	Tenofovir disoproxil (als fumaraat) Viread	J05AF07
	Zidovudine Retrovir	J05AF01

NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS
	Doravirine Pifeltro	J05AG06
	Efavirenz Stocrin	J05AG03
	Etravirine Intelence	J05AG04
	Nevirapine Viramune	J05AG01

NEURAMINIDASEREMMERS
	Oseltamivir Tamiflu	J05AH02
	Zanamivir Dectoza	J05AH01

ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN
	Abacavir + lamivudine Kivexa	J05AR02
	Bictegravir+emtricitabine+tenofoviralafenamide Biktarvy	J05AR20
	Dolutegravir + abacavir + lamivudine Triumeq	J05AR13
	Dolutegravir + lamivudine Dovato	J05AR25
	Emtricitabine+tenofoviralafenamide+elvitegravir+cobicistat Genvoya	J05AR18
	Emtricitabine + tenofoviralafenamide + rilpivirine Odefsey	J05AR19
	Emtricitabine + tenofovirdisoproxil Truvada	J05AR03
	Emtricitabine+tenofovirdisoproxil+elvitegravir+cobicistat Stribild	J05AR09
	Lopinavir+ritonavir Kaletra	J05AR10

OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN
	Bulevirtide Hepcludex	J05AX28
	Dolutegravir Tivicay	J05AX12
	Letermovir Prevymis	J05AX18
	Maraviroc Celsentri	J05AX09
	Raltegravir Isentress	J05AX08
	Tecovirimat	J05AX24

INTEGRASEREMMERS
	Cabotegravir Vocabria	J05AJ04

ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR BEHANDELING VAN HCV-INFECTIES
	Elbasvir + grazoprevir Zepatier	J05AP54
	Glecaprevir + Pibrentasvir Maviret	J05AP57
	Ledipasvir +Sofosbuvir Harvoni	J05AP51
	Ribavirine Copegus	J05AP01
	Sofosbuvir Sovaldi	J05AP08
	Sofosbuvir + Velpatasvir Epclusa	J05AP55

Referenties

1. Janssen-Cilag International NV, SmPC Edurant (EU/1/11/736/001-002) 22-07-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
2. Janssen-Cilag International NV, SmPC Rekambys (EU/1/20/1482) Rev 11, 12-02-2025, www.ema.europa.eu
3. Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 13-3-2025
4. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, bijwerkingen, contra-indicaties, waarschuwingen en voorzorgen), Geraadpleegd 13-3-2025

Wijzigingen

Therapeutic Drug Monitoring

Overdosering