Purine (guanine) nucleoside-analogon. Aciclovir is een antivirale stof met in vitro grote werkzaamheid tegen Herpes simplex-virus type 1 en 2 en Varicella zoster-virus. Aciclovir wordt in de cel door middel van, door het virus geïnduceerd thymidinekinase, omgezet in aciclovirmonofosfaat, dat door cellulaire enzymen verder wordt omgezet tot het actieve aciclovirtrifosfaat. Aciclovirtrifosfaat remt competitief het virale DNA-polymerase en voorkomt verdere virale DNA-synthese, met als gevolg blokkade van de vermenigvuldiging van het virus.
De volgende kinetische parameters zijn gevonden bij (premature) neonaten [Blum 1982, Hintz 1982 en Sampson 2014]:
PMA | <30 wk (n=13) | 30-35 wk (n=9) | 36-41 wk (n=6) |
Dosis | 20 mg/kg/dag | 20/40/60 mg/kg/dag | 60 mg/kg/dag |
Cmax (mg/l) | 10.3(4.59-110) | 8.83(5.44-29.8) | 12.4(10.8-86.1) |
t½ (uur) | 10.2(4.73-13.2) | 6.55(4.28-9.26) | 3.0(1.61-3.69) |
Cl (l/uur/kg) | 0.211(0.095-0.31) | 0.449(0.302-0.812) | 0.59(0.126-0.77) |
Vd (l/kg) | 2.88(0.646-5.30) | 4.49(1.87-10.85) | 2.55(0.293-4.09) |
Dosis | 5 mg/kg | 10 mg/kg | 15 mg/kg |
Cmax (microM) | 30.0 ± 9.9 | 61.2 ± 18.3 | 86.1 ± 23.5 |
t½ (uur) | 4.03 ± 1.56 | 4.07 ± 1.53 | 3.24 ± 0.69 |
Cl (ml/min/1.73m2) | 122 ± 51 | 98 ± 34 | 108 ± 43 |
Vd (l/1.73m2) | 30.0 ± 2.0 | 28.9 ± 11.3 | 24.1 ± 6.3 |
Herpes encefalitis:
< 3 mnd: Off-label
≥ 3 mnd: On-label
Herpes neonatorum: On-label
Primaire/recidiverende Varicella zoster-infectie bij immungecompromitteerde patienten:
< 3 mnd: Off-label
≥ 3 mnd: On-label
Herpes simplex infecties (normale en deficiente immuunrespons), recidiverende varicella zoster-infecties (normale immuunrespons)
0 mnd-12 jaar: on label
Infusievloeistof (pomp) 2.5 mg/ml, 3 mg/ml, 3.5 mg/ml, 4 mg/ml, 4.5 mg/ml, 5 mg/ml, 6 mg/ml, 7 mg/ml, 8 mg/ml, 9 mg/ml, 10 mg/ml (doorgeleverde bereiding)
Ga snel naar:
Herpes Simplex Virus (HSV)-, Varicella Zoster Virus (VZV) infectie |
---|
|
Herpes neonatorum |
---|
|
Herpes simplex infecties (normale en deficiente immuunrespons), recidiverende Varicella zoster-infectie (normale immuunrespons) |
---|
Herpes encefalitis (normale immuunrespons), primaire/recidiverende Varicella zoster-infectie bij immuungecompromitteerden |
---|
|
Aanpassingen als volgt:
Risico op neurologische reacties, waaronder hallucinaties, convulsies en coma. Stijging van ureum- en creatinineconcentraties, gevolgd door nierfalen; in dit geval moet de infusieduur verlengd worden.
Aanpassen van de dosering beïnvloedt de dalspiegel. Als de dalspiegel niet voldoende hoog is, is de antivirale werking mogelijk niet voldoende; dit kan resistentie tot gevolg hebben.
Hemodialyse: 50% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 24 uur. Op dialysedagen toedienen na de dialyse
CVVH: 100% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 24 uur, op geleide van spiegel.
Bij neonaten: let op neutropenie (bij ca. 20%; gaat meestal vanzelf over tijdens gebruik of na het stoppen) en vermindering van de nierfunctie (nefrotoxisch bij ca. 6%).
Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, diarree, buikpijn. Hoofdpijn, duizeligheid. Vermoeidheid, koorts. Huiduitslag (incl. fotosensibilisatie), jeuk.
Soms (0,1-1%): urticaria, toename van diffuse haaruitval.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem, anafylaxie. Dyspneu. Reversibele stijging van bilirubine- en leverenzymwaarden. Verhoging van ureum en creatinine in het bloed.
Zeer zelden (< 0,01%): convulsies, encefalopathie, coma, tremor, ataxie, dysartrie, slaperigheid. Agitatie, verwardheid, hallucinaties, psychose. Hepatitis, geelzucht. Acuut nierfalen, pijn in nierloges. Anemie, leukopenie, trombocytopenie.
Verder zijn gemeld: myoklonieën, lethargie, asterixis, hemi-paresthesie.
Na i.v.-toediening komen tevens voor: hypotensie. Diaforese. Snelle stijging van ureum- en creatininespiegels in het bloed (vooral bij dehydratie, slechte nierfunctie en/of te snelle infusie), waarschijnlijk door precipitatie van aciclovirkristallen in de niertubuli en in zeldzame gevallen leidend tot acuut nierfalen. Ernstige lokale ontstekingen en tromboflebitis op de injectieplaats, bij extravasatie leidend tot ulceraties.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Overgevoeligheid voor (val)aciclovir.
Tweewekelijkse bloedbeeldbepaling. Bij hoge dosis of bij infusie let op vochtbalans met name bij nierfunctiestoornissen. Dosisaanpassing is nodig bij nierfunctiestoornissen.
Bij neonaten met een hoge dosering aciclovir moeten men monitoren op neutropenie en niertoxiciteit dat in respectievelijk 20% en 6% van de gevallen kan voorkomen.
Kreatinine 2 x per week bepalen. Bij orale toepassing heeft valaciclovir de voorkeur.
Wees voorzichtig bij bestaande neurologische afwijkingen, ernstige hypoxie, lever- of elektrolytafwijkingen.
Neurologische bijwerkingen: Bij ouderen en bij een verminderde nierfunctie neemt de kans op neurologische bijwerkingen toe; controleer hier nauwkeurig op. Ze verdwijnen meestal na het staken van de behandeling.
Bijwerkingen op de nieren: Zorg voor goede vochtinname bij hoge orale doseringen en bij intraveneuze toediening. In verband met de kans op bijwerkingen op de nieren na intraveneuze toediening gedurende enkele uren letten op de urineproductie van de patiënt. Overweeg bij intraveneuze toepassing van aciclovir bij obesitas in combinatie met pre-existente verminderde nierfunctie een dosisreductie. De aantasting van de nierfunctie reageert gewoonlijk snel op rehydratie van de patiënt en/of een verlaging van de dosis of het staken van de behandeling met aciclovir.
Resistente virussen: Na langdurige behandeling of herhaalde behandelingen kunnen zich bij immuungecompromitteerde patiënten resistente virussen ontwikkelen.
Relevant:
De nefrotoxiciteit van ciclosporine en tenofovir disoproxil kan worden versterkt.
Niet beoordeeld:
Probenecide kan de renale excretie van aciclovir vertragen.
De theofyllineconcentratie kan stijgen met ong. 50%.
Bij combinatie met mycofenolzuur kan de AUC van aciclovir toenemen; daarnaast kan de AUC van de inactieve metabolieten van mycofenolzuur toenemen.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS) | ||
---|---|---|
J05AB12 | ||
Cymevene
|
J05AB06 | |
Veklury
|
J05AB16 | |
Zelitrex
|
J05AB11 | |
Valcyte
|
J05AB14 |
FOSFONZUURDERIVATEN | ||
---|---|---|
Foscavir
|
J05AD01 |
PROTEASEREMMERS | ||
---|---|---|
Reyataz
|
J05AE08 | |
Prezista
|
J05AE10 | |
Telzir
|
J05AE07 | |
Crixivan
|
J05AE02 | |
Norvir
|
J05AE03 | |
Invirase
|
J05AE01 |
NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Ziagen
|
J05AF06 | |
Emtriva
|
J05AF09 | |
Baraclude
|
J05AF10 | |
Epivir 3TC, Zeffix
|
J05AF05 | |
Vemlidy
|
J05AF13 | |
J05AF07 | ||
Retrovir AZT
|
J05AF01 |
NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Pifeltro
|
J05AG06 | |
Stocrin
|
J05AG03 | |
Intelence
|
J05AG04 | |
Viramune
|
J05AG01 | |
Edurant
|
J05AG05 |
NEURAMINIDASEREMMERS | ||
---|---|---|
Tamiflu
|
J05AH02 | |
Relenza, Dectoza
|
J05AH01 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN | ||
---|---|---|
Kivexa
|
J05AR02 | |
J05AR20 | ||
J05AR13 | ||
Dovato
|
J05AR25 | |
J05AR18 | ||
J05AR19 | ||
J05AR03 | ||
J05AR09 | ||
Kaletra
|
J05AR10 |
OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN | ||
---|---|---|
Tivicay
|
J05AX12 | |
Celsentri
|
J05AX09 | |
Isentress
|
J05AX08 | |
J05AX24 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR BEHANDELING VAN HCV-INFECTIES | ||
---|---|---|
Zepatier
|
J05AP54 | |
Maviret
|
J05AP57 | |
Harvoni
|
J05AP51 | |
Copegus, Rebetol
|
J05AP01 | |
Sovaldi
|
J05AP08 | |
Epclusa
|
J05AP55 |