Folinezuur is de via reductie gevormde, werkzame metaboliet van foliumzuur. Het maakt als deel van enzymen of als co-enzym de synthese van nucleïnezuren en eiwitten mogelijk. Ter vermindering van de toxiciteit van foliumzuurantagonisten werkt folinezuur door in competitie te treden voor dezelfde membraancarrier voor transport de cellen in. Tevens beschermt het de cellen tegen de effecten van foliumzuurantagonisten door suppletie van de verminderde folaatpool; het is daarmee een bron van foliumzuur voor de diverse co-enzymen. In de oncologie kan folinezuur in combinatie met fluoropyrimidinen zoals 5-fluoro-uracil (5-FU) het therapeutisch en toxisch effect versterken, door de binding van fluorodeoxyuridilzuur (een metaboliet van 5-FU) aan het enzym thymidilaatsynthetase (belangrijk voor DNA herstel en duplicatie) te stabiliseren en op die manier de inhibitie van het enzym te vergroten.
Geen informatie
HD-MTX rescue: Off-label
Epilepsie: Off-label
Capsule (als Ca-zout-x-water) 5 mg, 15 mg
Inj.vlst. (als Ca-zout-x-water) 10 mg/ml
Inj.vlst. (als di-Na-zout-2-water) 25 mg/ml
Tablet 15 mg
Ga snel naar:
HD-MTX rescue |
---|
|
Toxoplasmose, congenitaal |
---|
|
Toxoplasmose, postnataal |
---|
|
Epileptische encephalopathie |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Ter vermindering van de toxiciteit van foliumzuurantagonisten:
Soms (0,1-1%): koorts (na injectie).
Zelden (0,01-0,1%): bij hoge doses: maag-darmklachten, slapeloosheid, agitatie en depressie. Verder: toename epileptische aanvallen bij patiënten bekend met epilepsie (zie ook de rubriek Interacties).
Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties, met inbegrip van urticaria en anafylactoïde reacties/anafylactische reacties.
In combinatie met 5-fluoro-uracil:
Zeer vaak (> 10%): beenmergfalen incl. fatale gevallen. Mucositis incl. stomatitis en cheilitis; sterfgevallen zijn voorgekomen ten gevolge van mucositis. Maag-darmstoornissen: bij wekelijks regime ernstige diarree met dehydratie (kan fataal verlopen); maandelijks regime: misselijkheid, braken.
Vaak (1–10%): hand-voetsyndroom.
Verder zijn gemeld: hyperammoniëmie.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Pernicieuze anemie of andere anemieën ten gevolge van vitamine B12-deficiëntie.
Folinezuur niet intrathecaal toedienen; er is melding gemaakt van overlijden na dergelijke toediening in het kader van een overdosering intrathecaal methotrexaat.
Maskering anemie: folinezuur kan een pernicieuze anemie of andere anemieën als gevolg van een tekort aan vitamine B12 maskeren.
Folinezuur niet gebruiken bij macrocytose door cytotoxische geneesmiddelen (remmers van de DNA-synthese) zoals hydroxycarbamide, cytarabine, mercaptopurine en tioguanine.
In combinatie met methotrexaat: overmatige doses vermijden omdat dit de oncolytische werking van methotrexaat kan aantasten, vooral bij tumoren van het centrale zenuwstelsel waar folinezuur zich na herhaalde kuren kan ophopen. Folinezuur heeft geen effect op de niet-hematologische toxiciteit van methotrexaat, zoals de niertoxiciteit. Bij een nierfunctiestoornis kan in verband met een vertraagde eliminatie van methotrexaat een hogere dosis of een langduriger gebruik van folinezuur nodig zijn. Resistentie tegen methotrexaat door een verminderd membraantransport impliceert ook een resistentie tegen een rescue-behandeling met folinezuur, aangezien ze beide van hetzelfde transportsysteem gebruikmaken.
In combinatie met 5-FU: folinezuur versterkt de toxiciteit van 5-FU (met verschijnselen zoals leukopenie, mucositis, stomatitis en/of diarree), vooral bij ouderen en/of verzwakte patiënten. Bij optreden van diarree en/of stomatitis, ongeacht de ernst, is controle noodzakelijk, omdat een plotselinge achteruitgang met dodelijke afloop kan optreden. De dosering 5-FU verlagen tot de diarree is verdwenen. Bij toxiciteit bij gebruik van deze combinatie de dosering 5-FU sterker verlagen dan als 5-FU alleen wordt gebruikt. Behandeling met folinezuur/5-FU niet starten of voortzetten indien toxiciteit van het maag-darmkanaal aanwezig is, ongeacht de ernst van de symptomen. Bij ouderen en bij patiënten die eerder radio-therapie hebben gehad starten met een lagere dosis 5-FU. In combinatie met 5-FU de calciumspiegel vervolgen en eventueel bijstellen.
Niet beoordeeld: combinatie met een foliumzuurantagonist (bijvoorbeeld pyrimethamine of trimethoprim) kan de werkzaamheid hiervan verminderen.
Zeer hoge doses folinezuur kunnen de oncolytische werking van methotrexaat verminderen, met name bij tumoren van het centraal zenuwstelsel aangezien folinezuur daar kan cumuleren na herhaalde toediening.
Het metabolisme van anti-epileptica, zoals fenobarbital, primidon, fenytoïne en ethosuximide, kan worden versneld.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
ANTIDOTA | ||
---|---|---|
V03AB16 | ||
Digitalis antidot
|
V03AB24 | |
V03AB27 | ||
Anexate
|
V03AB25 | |
V03AB19 | ||
Cyanokit
|
V03AB33 | |
Kajodan
|
V03AB21 | |
V03AB17 | ||
V03AB15 | ||
V03AB06 | ||
Toxogonin
|
V03AB13 | |
V03AB14 | ||
Bridion
|
V03AB35 |
IJZERCHELERENDE MIDDELEN | ||
---|---|---|
Exjade
|
V03AC03 | |
Ferriprox
|
V03AC02 | |
Desferal
|
V03AC01 |
MIDDELEN BIJ HYPERKALIEMIE EN HYPERFOSFATEMIE | ||
---|---|---|
V03AE07 | ||
V03AE05 | ||
Sorbisterit Ca-resonium, Resonium A
|
V03AE01 | |
Renagel, Renvela
|
V03AE02 |
DETOXIFICANTIA BIJ BEHANDELING MET ONCOLYTICA | ||
---|---|---|
Uromitexan
|
V03AF01 | |
Fasturtec
|
V03AF07 |
MIDDELEN BIJ HYPOGLYKEMIE | ||
---|---|---|
Proglicem
|
V03AH01 |