Buspiron

Stofnaam
Buspiron
Merknaam
ATC code
N05BE01
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Niet geregistreerd voor toepassing bij kinderen.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet (hydrochloride) 10 mg

 

Eigenschappen

Azaspirodecanedione-derivaat. Heeft selectief anxiolytische werking, grotendeels zonder sedatieve, hypnotische, anticonvulsieve of spierrelaxerende eigenschappen. Het werkingsmechanisme is niet opgehelderd; het effect lijkt gebaseerd op werking op serotonine-receptoren. Buspiron is een partiële 5HT1A-agonist; verder wordt aangenomen dat het een antagonistisch effect op dopamine (D2) receptoren heeft. Benzodiazepinereceptoren worden niet beïnvloed; wel is er indirect bewijs voor een GABA-antagonistisch lijkend effect. Werking: na 1–3 weken.

Kinetische gegevens

De volgende kinetische parameters zijn gevonden na een eenmalige dosis van 2,5-5 mg buspiron [Edwards 2006] en bij steady state na tweemaal daagse doses [Salazar 2001]:

Studie Edwards 2006 Salazar 2001
Leeftijd (jaar) 2-6 6-12 13-17
n 20 12 12
Dosis (mg/d) 2.5-5 15 30 60 15 30 60
Cmax (ng/ml) 1,14 ± 0,75 0,67 1,96 3,96 0,54 1,44 2,64
Tmax (uur) 0,80 ± 0,40 1,0 1 1 1 1 1
t½ (uur) 1,61 ± 0,32 1,99 3,13 2,70 2,90 3,44 3,37
Cl/F (l/uur/kg) 87,8 ± 44,8 - - - - - -

 

Doseringen

Indicatie: Angststoornissen
  • Oraal
    • 6 jaar tot 18 jaar
      [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [11]
      • Startdosering: 5 mg/dag in 2 doses
      • Onderhoudsdosering: op geleide van klinische respons en bijwerkingen na een aantal weken zo nodig iedere 3 dagen verhogen met 5 mg/dag in 2-3 doses tot veelal 10 - 30 mg/dag in 2 - 3 doses , max: 45mg/dag
        • De werking treedt na 1-3 weken op.
        • Het effect bij pediatrische angststoornissen is alleen in open-label studies en case-reports aangetoond. Buspiron kan in individuele gevallen een uitkomst bieden bij angststoornissen, waar andere opties niet effectief zijn gebleken.
        • Buspiron dient elke dag te worden ingenomen op hetzelfde tijdstip en consequent met of zonder voedsel.
        • Buspiron dient voorgeschreven te worden door een specialist in de kinder- en jeugdpsychiatrie. De dosis dient individueel vastgesteld te worden en de laagst mogelijke dosering dient toegepast te worden.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Klinische gevolgen

Bij creatinineklaring <10 ml/min vond een studie bij volwassenen een verhoogde AUC bij verminderde nierfunctie, maar de t½ verschilde niet significant. In een andere studie bij volwassenen werd geen verschil in farmacokinetische parameters waargenomen bij afname van de nierfunctie. Er is een grote interindividuele variatie in t½. Buspiron wordt gedoseerd op geleide van het effect en de bijwerkingen; dit is bij een verminderde nierfunctie niet anders.

ANXIOLYTICA

BENZODIAZEPINEDERIVATEN
N05BA12

Clobazam

Frisium
N05BA09

Diazepam

Stesolid rectiole
N05BA01

Lorazepam

Temesta
N05BA06

Oxazepam

Seresta
N05BA04
DIFENYLMETHAANDERIVATEN
N05BB01
BENZODIAZEPINEDERIVATEN
N05BA12

Clobazam

Frisium
N05BA09

Diazepam

Stesolid rectiole
N05BA01

Lorazepam

Temesta
N05BA06

Oxazepam

Seresta
N05BA04
DIFENYLMETHAANDERIVATEN
N05BB01

Bijwerkingen bij kinderen

Abnormale onvrijwillige bewegingen [Buitelaar 1998] en incidentele gevallen van slaapwandelen en nachtmerries zijn gemeld [Simeon 1994.] Bij psychiatrische prepubertale patiënten met angstsymptomen en matig agressief gedrag is een toename in agressie, agitatie en euforische manie gemeld [Pfeffer 1997].

 

Bijwerkingen bij volwassenen

Zeer vaak (≥ 10%): duizeligheid en licht gevoel in het hoofd, hoofdpijn, slaperigheid, sufheid.

Vaak (1-10%): nervositeit slapeloosheid, concentratiestoornis, verwardheid, depressie, woede, wazig zien, paresthesieën, coördinatiestoornissen, tremoren, tinnitus, tachycardie, pijn op de borst, hartkloppingen, keelpijn, verstopte neus, faryngolaryngeale pijn, maag-darmstoornissen, hyperhidrose of klamheid, huiduitslag, pijn in spieren en gewrichten, vermoeidheid, zwakte.

Zelden (0,01-0,1%): angioneurotisch oedeem, ecchymose, urticaria, pruritus, alopecia.

Zeer zelden (< 0,01%): hallucinaties, psychose, labiliteit, serotonine syndroom, convulsies, tunnelvisie, extrapiramidale stoornis, tandrad stijfheid, dyskinesie, dystonie, syncope, amnesie, ataxie, parkinsonisme, acathisie, rusteloze benensyndroom, rusteloosheid, urineretentie, galactorroe

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Er zijn geen aanwijzingen voor het ontstaan van misbruik en afhankelijkheid; bij enkele patiënten zijn na staken onthoudingsverschijnselen (slapeloosheid, angst, agitatie, depersonalisatie en paresthesieën) waargenomen. Het kan de onthoudingsverschijnselen die na staken van benzodiazepinegebruik optreden, niet blokkeren. Het gebruik van deze middelen moet daarom vóór starten met buspiron volledig zijn afgebouwd.

Het kan de klinische symptomen van depressie maskeren.

Wees voorzichtig bij geneesmiddelafhankelijkheid, nauwe-kamerhoekglaucoom, myasthenia gravis, (voorgeschiedenis van) lever- of nierinsufficiëntie.

Gebruik van alcohol vermijden.

Het heeft een matige invloed op het vermogen te rijden en machines te gebruiken, met name in het begin van de behandeling en bij doseswijzigingen.

Interacties

Buspiron is substraat voor CYP3A4.

Relevant:
Afname buspiron: de concentratie daalt door rifampicine.

Toename buspiron: de concentratie stijgt door claritromycine, diltiazem, erytromycine, itraconazol, ketoconazol of verapamil, waarschijnlijk door remming van CYP3A4. Bij voorkeur worden deze combinaties vermeden.

Niet relevant: de concentratie stijgt door fluvoxamine.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met de overige krachtige CYP3A4-inductoren.

In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met overige remmers van CYP3A4 (amiodaron, ciclosporine, danazol, felodipine, fluconazol, gemfibrozil, isoniazide, kinidine, miconazol, nicardipine, nifedipine, orale anticonceptiva met ethinylestradiol, tamoxifen, testosteron of quinupristine/dalfopristine). Toch adviseert de fabrikant de dosis van buspiron te verlagen bij combinatie met deze remmers van CYP3A4.

Niet beoordeeld: over combinatie met andere centraal-depressieve stoffen is onvoldoende bekend; buspiron vertoont geen interactie met alcohol.

Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid verhogen door remming van CYP3A4. Bij kortdurend gebruik van 1 glas of 2 grapefruits per dag is het risico op bijwerkingen laag. De fabrikant ontraadt echter gelijktijdig gebruik van grapefruitsap.

Referenties

  1. Edwards DJ et al., Pharmacokinetics of buspirone in autistic children, J Clin Pharmacol, 2006, May;46(5), 508-14
  2. Salazar DE et al., Pharmacokinetics and tolerability of buspirone during oral administration to children and adolescents with anxiety disorder and normal healthy adults., J Clin Pharmacol, 2001, Dec;41(12), 1351-8
  3. Mylan BV, SmPC Buspiron HCL(RVG 27118) 03-07-2018, www.geneesmiddeleninformatiebank
  4. Simeon JG et al. , Buspirone therapy of mixed anxiety disorders in childhood and adolescence: A pilot study, Journal of Child and Adolescent Pharmacology, 1994, 4(3), 159-170
  5. Pfeffer CR et al. , Buspirone treatment of psychiatrically hospitalized prepubertal children with symptoms of anxiety and moderately severe aggression., J Child Adolesc Psychopharmacol, 1997, 7(3), 145-55
  6. Buitelaar JK et al. , Buspirone in the management of anxiety and irritability in children with pervasive developmental disorders: results of an open-label study. , The Journal of Clinical Psychiatry , 1998, 59(2), 56-59
  7. Kranzler HR. , Use of buspirone in an adolescent with overanxious disorder, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 1988, 27(6), 789-90
  8. Zwier KJ, et al, Buspirone use in an adolescent with social phobia and mixed personality disorder (cluster A type), J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 1194, 33(7), 1007-11
  9. Hanna GL, et al, Buspirone treatment of anxiety associated with pharyngeal dysphagia in a four-year-old., J Child Adolesc Psychopharmacol, 1997, 7(2), 137-43
  10. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 15 april 2019
  11. FDA, Drugs@FDA: Review documents Buspar (buspirone), July 2001., https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2001/18-731S043_review.pdf.

Wijzigingen

  • 15 april 2019 10:28: NIEUW TOEGEVOEGD