Emtricitabine is een synthetisch nucleoside-analogon (NRTI) van cytosine. Het is werkzaam tegen retrovirussen zoals HIV-type 1 en 2 maar ook tegen het hepatitis B-virus (HBV). Emtricitabine wordt intracellulair door fosforylering omgezet in emtricitabine-5-trifosfaat, dat de HIV-reverse-transcriptase remt door competitie met het natuurlijk substraat. Het blokkeert daardoor voortijdig de virale DNA-ketenverlenging.
De farmacokinetiek bij zuigelingen en kinderen is gelijk aan de farmacokinetiek bij volwassenen.
T1/2: circa 10 uur
Vd: 1,4 ± 0,3 l/kg
Biologische beschikbaarheid: tablet: 93%; drank: 75%.
Cl: 4,03 ml/min/kg
Capsule 200 mg
Drank 10 mg/ml (via Internationale apotheek)
De biologische beschikbaarheid van de capsule en de drank verschillen. Een capsule van 200 mg komt overeen met 240 mg van de drank.
Behandeling HIV infectie |
---|
Drank:
GFR >30: geen aanpassing
GFR 10-30: 33,3% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 24 uur
GFR <10: een algemeen advies wordt niet gegeven
Bij dialyse:
Hemodialyse: 25% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 24 uur. De eerste 12 uur na inname van emtricitabine niet dialyseren.
Capsule:
GFR >30: geen aanpassing
GFR 10-30: 100% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 72 uur
GFR <10: een algemeen advies wordt niet gegeven
Bij dialyse:
Hemodialyse: 100% van normale keerdosis en interval tussen twee doseringen: 96 uur. De eerste 12 uur na inname van emtricitabine niet dialyseren.
Risico op toxiciteit neemt toe.
Als de dalspiegel niet voldoende hoog is, is de antivirale werking mogelijk niet voldoende; dit kan resistentie tot gevolg hebben.
Bij kinderen: hyperpigmentatie (ca. 32%, m.n. aan handpalmen en voetzolen, verder asymptomatisch).
De volgende bijwerkingen werden vaker waargenomen bij pediatrische patiënten: bloedarmoede kwam vaak voor (9,5%) en huidverkleuring (verhoogde pigmentatie) kwam zeer vaak voor (31,8%) bij pediatrische patiënten.
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Diarree, misselijkheid. Verhoogd creatinekinase.
Vaak (1-10%): duizeligheid, pijn, asthenie, slapeloosheid, abnormale dromen. Dyspepsie, braken, buikpijn. Jeuk, huiduitslag (maculopapuleus, vesiculobulleus, pustuleus, urticaria), allergische reactie, hyperpigmentatie. Neutropenie, hypertriglyceridemie, hyperglykemie, verhoogde serumlipasespiegels en (pancreas)amylasespiegels, afwijkende leverfunctiewaarden (m.n. verhoging ALAT, ASAT, bilirubine). Bij kinderen: anemie (9,5%; bij volwassenen minder frequent, 0,5–1%).
Soms (0,1-1%): angio-oedeem.
Verder zijn gemeld: gewichtstoename. Gevallen van osteonecrose, vooral bij patiënten met algemeen erkende risicofactoren, gevorderde HIV-infectie of langdurige blootstelling aan cART. Bij het starten van cART bij ernstige immuundeficiëntie kan het immuun reconstitutie inflammatoir syndroom (IRIS) optreden, waarbij ook auto-immuunziekten, zoals de ziekte van Graves, auto-immuunhepatitis, polymyositis en het Guillain-Barré-syndroom, kunnen ontstaan, soms vele maanden na aanvang van de behandeling.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
De M184/V/I mutatie in het HIV-reverse transcriptase kan zorgen voor resistentie tegen emtricitabine; hierbij komt ook lamivudine kruisresistentie voor.
Leverfunctie, co-infectie met hepatitis B of C (HBV of HCV): Controleer bij een bestaande leverfunctiestoornis, de leverfunctie regelmatig; bij achteruitgang de behandeling tijdelijk óf definitief staken. Door de toepassing van antiretrovirale combinatietherapie bij patiënten met chronische HBV of HCV is er meer kans op ernstige, potentieel fatale leverbijwerkingen. De klinische werkzaamheid van emtricitabine bij chronische HBV wordt onderzocht. Na het staken van de behandeling met emtricitabine bij een HIV-infectie met een gelijktijdige chronische HBV-infectie zijn exacerbaties van hepatitis waargenomen, soms met ernstige (gedecompenseerde) leverziekte of leverfalen. Vervolg patiënten met een gelijktijdige infectie klinisch en middels laboratoriumonderzoek gedurende enkele maanden na het staken van de behandeling.
De doseringsadviezen bij een ernstig verminderde nierfunctie zijn gebaseerd op farmacokinetische gegevens en modellen en zijn niet klinisch geëvalueerd. Bij een ernstig verminderde nierfunctie en verlengde toedieningsintervallen de klinische respons nauwkeurig evalueren.
Immuun reconstitutie inflammatoir syndroom (IRIS) is gemeld, vooral bij ernstige immuundeficiëntie bij aanvang van de behandeling. Wees hierbij voorzichtig, in verband met meer kans op ontstekingsreacties op latent aanwezige opportunistische infecties, met ernstige klinische ziektebeelden tot gevolg, zoals CMV-retinitis, focale en/of gegeneraliseerde mycobacteriële infecties of een Pneumocystis jiroveci-pneumonie. In dit kader kunnen ook auto-immuunziekten optreden door immuunreactivering, zoals de ziekte van Graves, auto-immuunhepatitis, polymyositis en het Guillain-Barré-syndroom. De tijd tot optreden van deze ziekten is variabel, echter vaak pas vele maanden na aanvang van de behandeling.
Controleer op osteonecrose bij het optreden van pijnlijke en/of het stijf worden van gewrichten of bij het ondervinden van problemen met bewegen.
Mitochondriale disfunctie is gemeld bij kinderen die in utero en/of postnataal blootgesteld zijn aan nucleoside analoga.
Onvoldoende onderzocht: Er zijn geen gegevens over de toepassing bij terminale nieraandoeningen waarbij andere vormen van dialyse dan hemodialyse worden toegepast. Er zijn geen gegevens van toepassing bij kinderen met nierfunctiestoornissen.
Emtricitabine heeft in vitro geen relevante invloed op CYP-enzymen en wordt zelf nauwelijks gemetaboliseerd door CYP-enzymen.
Relevant:
De werking van cladribine kan ongedaan gemaakt worden, combinatie wordt ontraden. Beide stoffen maken gebruik van dezelfde enzymsystemen (deoxycytidinekinase) voor de vorming van de actieve, intracellulaire trifosfaten.
Combinatie met lamivudine wordt ontraden vanwege het ontbreken van gegevens over de combinatie.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
NUCLEOSIDEN EN NUCLEOTIDEN (EXCL. REVERSE-TRANSCR-REMMERS) | ||
---|---|---|
Zovirax
|
J05AB01 | |
J05AB12 | ||
Cymevene
|
J05AB06 | |
Veklury
|
J05AB16 | |
Zelitrex
|
J05AB11 | |
Valcyte
|
J05AB14 |
FOSFONZUURDERIVATEN | ||
---|---|---|
Foscavir
|
J05AD01 |
PROTEASEREMMERS | ||
---|---|---|
Reyataz
|
J05AE08 | |
Prezista
|
J05AE10 | |
Telzir
|
J05AE07 | |
Crixivan
|
J05AE02 | |
Norvir
|
J05AE03 | |
Invirase
|
J05AE01 |
NUCLEOSIDE EN NUCLEOTIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Ziagen
|
J05AF06 | |
Baraclude
|
J05AF10 | |
Epivir 3TC, Zeffix
|
J05AF05 | |
Vemlidy
|
J05AF13 | |
J05AF07 | ||
Retrovir AZT
|
J05AF01 |
NIET-NUCLEOSIDE REVERSE-TRANSCRIPTASEREMMERS | ||
---|---|---|
Pifeltro
|
J05AG06 | |
Stocrin
|
J05AG03 | |
Intelence
|
J05AG04 | |
Viramune
|
J05AG01 | |
Edurant
|
J05AG05 |
NEURAMINIDASEREMMERS | ||
---|---|---|
Tamiflu
|
J05AH02 | |
Relenza, Dectoza
|
J05AH01 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR HIVINFECTIE, COMBINATIEPREPARATEN | ||
---|---|---|
Kivexa
|
J05AR02 | |
J05AR20 | ||
J05AR13 | ||
Dovato
|
J05AR25 | |
J05AR18 | ||
J05AR19 | ||
J05AR03 | ||
J05AR09 | ||
Kaletra
|
J05AR10 |
OVERIGE ANTIVIRALE MIDDELEN | ||
---|---|---|
Tivicay
|
J05AX12 | |
Celsentri
|
J05AX09 | |
Isentress
|
J05AX08 | |
J05AX24 |
ANTIVIRALE MIDDELEN VOOR BEHANDELING VAN HCV-INFECTIES | ||
---|---|---|
Zepatier
|
J05AP54 | |
Maviret
|
J05AP57 | |
Harvoni
|
J05AP51 | |
Copegus
|
J05AP01 | |
Sovaldi
|
J05AP08 | |
Epclusa
|
J05AP55 |