Rocuronium is een middellangwerkende niet-depolariserende spierverslapper met een snelle aanvang. Het bindt competitief aan de cholinerge nicotinereceptoren op de motorische eindplaat en blokkeert de werking van acetylcholine, hetgeen resulteert in blokkade van de neuromusculaire prikkeloverdracht.
Opheffen van de neuromusculaire blokkade: De neuromusculaire blokkade kan worden opgeheven door cholinesteraseremmers (zoals neostigmine, pyridostigmine) of door sugammadex (Bridion®). Cholinesteraseremmers kunnen worden toegediend bij de terugkeer van T2 op TOF-stimulatie of de eerste verschijnselen van klinisch herstel. Sugammadex kan worden gegeven voor standaardopheffing (bij 1–2 posttetanische tellingen (PTC) tot terugkeer van T2) of voor onmiddellijke opheffing (3 min na de toediening van rocuronium).
De farmacokinetiek van rocuroniumbromide bij kinderen (n=146) in de leeftijd van 0 - 17 jaar werd geanalyseerd door populatieanalyse van de gepoolde farmacokinetische datasets van twee klinische onderzoeken waarin anesthesie werd geïnduceerd met sevofluraan en onderhouden met isofluraan/stikstofoxide. Alle farmacokinetische parameters bleken lineair evenredig te zijn met het lichaamsgewicht, aangetoond door vergelijkbare CL. De Vd en T1/2 namen af met de leeftijd (jaren). De farmacokinetische parameters van de karakteristieke pediatrische patiënt binnen elke leeftijdsgroep zijn samengevat in tabel 1 (SmpC Esmeron; Wierda 1997; Vuksanaj 1995).
Tabel 1. Geschatte PK-parameters (gemiddelde) van rocuroniumbromide bij karakteristieke pediatrische patiënten tijdens sevofluraan en lachgas (inductie) en isofluraan/lachgas (onderhoudsanesthesie) (SmpC Esmeron; Wierda 1997; Vuksanaj 1995).
Cl (l/kg/uur) | Vd (l/kg) | t½ (uur) | |
---|---|---|---|
0-27 dg | 0,31 | 0,42 | 1,1 |
1-2 mnd | 0,3 | 0,31 | 0,9 |
3-23 mnd | 0,33 | 0,23 | 0,8 |
2-11 jr | 0,35 | 0,18 | 0,7 |
12-17 jr | 0,29 | 0,18 | 0,8 |
De gemiddelde tijd voor het begin van de werking is iets korter bij zuigelingen, peuters en kinderen dan bij pasgeborenen, adolescenten en volwassenen. Een goede intubatietoestand is onafhankelijk van de begintijd, die varieert op basis van dosis en patiëntgerelateerde factoren. De werkingsduur en hersteltijd zijn meestal korter bij kinderen dan bij zuigelingen en volwassenen. Bij pasgeborenen en zuigelingen zal de werkingsduur van de enkele intubatiedosis langer zijn dan bij oudere kinderen.
Neuromusculaire blokkade: Onderhoudsdoseringen > 0,6 mg/kg/uur: off-label
Toon SmPC tekst Toon SmPC tekstInj.vlst. (bromide) 10 mg/ml
Neuromusculaire blokkade |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1,73m2: Bij nierinsufficiëntie is de werkingsduur verlengd. Voor noodinductie wordt een initiële dosis van 0,6 mg/kg en een onderhoudsdosis van 0,075-0,1 mg/kg aanbevolen, ongeacht de anesthesiemethode. Bij toediening als continue infusie is de aanbevolen onderhoudsdosis 0,3-0,4 mg/kg per uur (KNMP-IM).
GFR <10 ml/min/1,73m2: er kan geen algemene aanbeveling worden gegeven.
Tachycardie (bij 1,4% van de kinderen) (SmPC)
Zelden tot soms (0,01–1%): tachycardie, hypotensie. Verlengd neuromusculair blok variërend van skeletspierzwakte tot diepe en verlengde skeletspierparalyse (zeer zelden). Vertraagd herstel na anesthesie. Lokale injectieplaatsreacties: pijn bij injectie is gemeld gedurende spoedinductie van anesthesie (met propofol bij 16%, met fentanyl/thiopental bij 0,5% van de patiënten).
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheid. Anafylactische/anafylactoïde reacties met symptomen zoals bronchospasmen, cardiovasculaire veranderingen (hypotensie, tachycardie en circulatoire collaps/shock) en cutane veranderingen (angio-oedeem (o.a. gezicht), jeuk, (erythemateuze) huiduitslag, exantheem, urticaria). Luchtwegcomplicaties als gevolg van de anesthesie. Overmatig blozen/warmteopwellingen. Van verschillende neuromusculair blokkerende middelen is, in combinatie met corticosteroïden, spierzwakte en myopathie gemeld bij langdurige toepassing op de intensive care.
Verder zijn gemeld: verlengd neuromusculair blok resulterend in respiratoire insufficiëntie of apneu. Mydriase of lichtstijve pupillen, in de context van een mogelijke toename van de permeabiliteit of een beschadiging van de bloed-hersenbarrière. Kounissyndroom.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Monitor de neuromusculaire functie. De werkingsduur voor spierverslappers is dusdanig variabel dat voor extubatie relaxatiemeting overwogen dient te worden en zo nodig te geantagoneerd moet worden.
Bij kinderen met obesitas wordt aanbevolen het ideale lichaamsgewicht of het aangepaste lichaamsgewicht te gebruiken bij het berekenen van de dosis rocuronium in plaats van het totale lichaamsgewicht (Ross 2015; NHS 2021).
Kruisovergevoeligheid – ook uit andere groepen – is mogelijk. Dit kan gebaseerd zijn op de hulpstoffen maar ook op de werkzame stof. Advies is om bij een vermeende allergische reactie op een spierverslapper een kinderallergoloog te consulteren met het verzoek tevens te testen op veiligheid van alternatieve spierverslappers.
Aangezien rocuronium paralyse van de ademhalingsspieren veroorzaakt, de patiënt kunstmatig beademen totdat de spontane ademhaling voldoende is hersteld. Vooraf beoordelen of intubatieproblemen verwacht kunnen worden, in het bijzonder bij een spoed-inductieprocedure. In geval van moeilijkheden bij intubatie resulterend in de noodzaak tot onmiddellijke opheffing van het neuromusculair blok, overweeg dan het gebruik van sugammadex (Bridion®).
Na een intubatie(poging) met suxamethonium, rocuronium pas toedienen na herstel van het neuromusculaire blok door suxamethonium.
Wees zeer voorzichtig bij bekende overgevoeligheid voor andere neuromusculaire blokkers, aangezien een hoog percentage van kruisovergevoeligheid (> 50%) tussen de verschillende neuromusculaire blokkers is gemeld. Wanneer een overgevoeligheidsreactie optreedt onder algehele anesthesie, moet daarna getest worden op overgevoeligheid voor andere neuromusculair blokkerende stoffen.
Wees bij toediening van neuromusculair blokkerende stoffen bedacht op het optreden van jeuk en erytheem op de plaats van injectie en/of van systemische histaminoïde (anafylactoïde) reacties. Bij rocuronium trad bij snelle toediening van een bolusdosis van 0,3–0,9 mg/kg lichaamsgewicht slechts een geringe toename van de gemiddelde histamineplasmaspiegel op.
Initiële doseringen tot 2 mg/kg lichaamsgewicht laten geen nadelige cardiovasculaire effecten zien. Bij patiënten die cardiovasculaire chirurgie ondergingen trad tijdens de aanvang tot de maximumblokkade bij doses van 0,6–0,9 mg/kg lichaamsgewicht een kleine (klinisch niet significante) toename van de hartfrequentie (tot 9%) en van de gemiddelde bloeddruk op (tot 16%), ten opzichte van de controlewaarden.
Verlengde paralyse en/of spierzwakte na langdurig gebruik van spierrelaxantia op de intensive care is gemeld. Monitor de mate van neuromusculaire blokkade om een mogelijke verlengd neuromusculair blok en/of overdosering te voorkomen en om de dosering aan te passen op basis van het effect bij de patiënt. Tijdens neuromusculaire blokkade adequate pijnstilling en sedatie toedienen.
Op de intensive care is na langdurig gebruik van verschillende niet-depolariserende neuromusculair blokkerende middelen in combinatie met corticosteroïden frequent myopathie gemeld. Beperk de periode van gebruik van spierrelaxantia zoveel mogelijk, vooral wanneer ook corticosteroïden toegediend worden.
Aandoeningen die de farmacokinetiek en/of farmacodynamiek van rocuronium kunnen beïnvloeden:
Zoals geldt voor andere neuromusculair blokkerende middelen, is residuaal neuromusculair blok gerapporteerd bij gebruik van rocuronium. Om complicaties te voorkomen, de patiënt alleen extuberen nadat deze voldoende is hersteld van de neuromusculaire blokkade. Ouderen (> 65 jaar) hebben een verhoogd risico op residuale neuromusculaire blokkade. Houd ook rekening met andere factoren die residuaal blok kunnen veroorzaken na extubatie in de postoperatieve fase, zoals de toestand van de patiënt of geneesmiddelinteracties (zie rubriek Interacties). Overweeg, indien niet opgenomen in een standaardprocedure, in gevallen met verhoogd risico op residuaal neuromusculair blok, het gebruik van een acetylcholinesteraseremmer of sugammadex (Bridion®).
Rocuronium induceert, bij dieren, geen maligne hyperthermie.
Interacties Niet-depolariserende stoffen algemeen
Niet beoordeeld:
Afname effect: de neuromusculaire blokkade kan worden geantagoneerd door cholinesteraseremmers, zoals neostigmine. Dit kan ook optreden bij centraal werkende cholinesteraseremmers, zoals donepezil en rivastigmine.
De neuromusculaire blokkade kan worden verminderd door carbamazepine en fenytoïne.
Toename effect: aminoglycosiden, colistine en polymyxine B hebben zelf een neuromusculair blokkerende werking en kunnen de neuromusculaire blokkade versterken.
Inhalatie-anesthetica, zoals isofluraan en sevofluraan, esketamine, kinine, kinidine, chloroquine, corticosteroïden, magnesiumzouten (parenteraal) en voorafgaande toediening van suxamethonium kunnen de neuromusculaire blokkade versterken.Als suxamethonium na een niet-depolariserende stof wordt toegediend, kan zowel versterking als verzwakking van de neuromusculaire blokkade optreden.
Diuretica, zoals furosemide, kunnen het effect versterken of verzwakken.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
CHOLINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
M03AB01 |
OVERIGE KWATERNAIRE AMMONIUMVERBINDINGEN | ||
---|---|---|
Tracrium
|
M03AC04 | |
Nimbex
|
M03AC11 | |
Mivacron
|
M03AC10 | |
M03AC03 |
OVERIGE PERIFEER WERKENDE SPIERRELAXANTIA | ||
---|---|---|
Botox, Dysport, Xeomin
|
M03AX01 |