Barbituraat, veroorzaakt depressie van het centrale zenuwstelsel.
De volgende farmacokinetische parameters bij neonaten zijn gevonden (Gonzalez 1993, Marsot 2014 en Touw 2000):
t½ (uur) | 114.2 ± 43 (1-10 dagen PNA) 73.19 ± 24.17 (11-30 dagen PNA) 41.23 ± 13.95 (31-70 dagen PNA) |
Cl (ml/kg/u) | 4.3 (2.1-6.4) |
Vd (l/kg) | 0.71 (0.34-1.24) |
Hypothermie beïnvloedt de farmacokinetiek van fenobarbital bij neonaten niet (van den Broek 2012, Filippi 2011, Shellhaas 2013 en Šíma 2015), alhoewel de ernst van de asfyxie wel lijkt te leiden tot een afname van de klaring van fenobarbital (Pokorna et al. 2019).
De klaring van fenobarbital is verhoogd bij neonaten en zuigelingen (mediaan 6,5-8,1 ml/uur/kg resp.) aan de ECMO (Pokorna et al. 2018).
Geen eerste keuze bij epilepsie door optreden hyperreactiviteit. Wel eerste keuze bij neonaten.
Intraveneus: off-label
Epilepsie (alle aanvallen en onderhoud na neonatale convulsies/status epilepticus:
Oraal:
1 mnd-2 jr: Off-label
2-10 jr: dosering > 4 mg/kg/dag: Off-label
10-18jr: dosering < 3,5 mg/kg/dag: Off-label
Inj.vlst. 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50 mg/ml, 100 mg/ml (Doorgeleverde bereiding apotheek A15. LET OP: bevat 350-364 mg/ml propyleenglycol en 240-336 mg/ml ethanol)
Tablet 2.5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg
Capsule 10 mg
Drank 4 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml
Suspensie 4 mg/ml
Minitablet 2,5 mg
LET OP: injectievloeistof 10 mg/ml niet gebruiken bij neonaten ivm hoge propyleenglycol belasting.
Ga snel naar:
Neonatale convulsies; status epilepticus |
---|
|
Epilepsie (alle aanvallen), onderhoud na neonatale convulsies /status epilepticus |
---|
|
Niet opoid gerelateerd Neonataal Abstinentie Syndroom (NAS) | ||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Sedatie |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Sterk sederend (wel gewenning). Bij kinderen kunnen paradoxale opwinding en hyperactiviteit optreden.
Sufheid en lusteloosheid, vooral in het begin van de behandeling. Verder: hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid en braken, ataxie, nystagmus, diplopie, acute psychotische reacties.
(Zeer) zelden: Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, systemisch lupus erythematodes, exfoliatieve dermatitis en megaloblastaire anemie.
Bij langdurige behandeling zijn gemeld: verminderde minerale botdichtheid, osteopenie, osteoporose, botbreuken. Bij chronisch gebruik: osteomalacie.
Bij kinderen kunnen gedragsstoornissen in de vorm van irritatie, agressie, slaapstoornis en hyperactiviteit optreden; bij ouderen agitatie en verwardheid.
Na i.v. injectie ook: hypotensie, shock, laryngospasme, apneu.
Behandeling van status epilepticus met fenobarbital en diazepam, beide i.v. toegediend, kan leiden tot ernstige ademhalingsdepressie, laryngospasme en apneu.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Hyperkinesie bij kinderen.
Acute intermitterende porfyrie. Overgevoeligheid voor barbituraten. Afhankelijk geweest zijn van barbituraten. Ernstige respiratoire insufficiëntie.
BIJ KINDEREN JONGER DAN 5 JAAR:
De IV vloeistof bevat propyleenglycol en ethanol. Er zijn geen alternatieve producten die deze hulpstoffen niet of in mindere mate bevatten. Wees bij neonaten en jonge kinderen met een onverklaarbare metabole acidose alert op een mogelijke propyleenglycolintoxicatie. De injectievloeistof met sterkte 10 mg/ml niet gebruiken bij neonaten ivm extreem hoge propyleenglycol belasting.
Controle lever-en nierfunctie bij begin therapie en bij klachten. Bij leverfunctiestoornissen dosering aanpassen.
Bij het starten van de onderhoudsdosering kan - met name bij kinderen jonger dan 1 jaar - accumulatie optreden. De dosering dient te worden getitreerd op geleide van kliniek en plasmaconcentratiebepaling (op dag 3 na start)
Eerste teken bij overdosis: sedatie.
De drank is onverenigbaar met (sondes van) PVC. De doseerspuit van de drank niet met water spoelen, maar met warm sop.
Vanwege het risico van levensbedreigende huidreacties, met name in de eerste weken van de behandeling is extra controle op symptomen (progressieve huiduitslag vaak met blaren of slijmvliesletsel) aangewezen. Bij dergelijke symptomen van Stevens-Johnsonsyndroom of toxische epidermale necrolyse de behandeling onmiddellijk staken en bij deze patiënt fenobarbital nooit meer inzetten.
Voorzichtigheid is geboden bij ernstige lever- en/of nierfunctiestoornissen en bij depressieve en suïcidale patiënten.
Controle op verschijnselen van zelfmoordgedachten en -gedrag wordt aanbevolen.
Er bestaat gevaar voor gewenning en afhankelijkheid bij langdurige behandeling. Om onthoudingsverschijnselen, zoals langdurige slapeloosheid, gegeneraliseerde insulten en delirium te voorkomen, de behandeling niet plotseling staken en zeer langzaam afbouwen.
Bij optreden van een megaloblastaire anemie de behandeling staken en behandelen met foliumzuur en/of vitamine B12.
De drank is onverenigbaar met (sondes van) PVC. De doseerspuit van de drank niet met water spoelen, maar met warm sop.
Bij het besturen van voertuigen of het bedienen van machines rekening houden met een negatief effect van dit middel op het reactievermogen. De epilepsie zelf kan hierbij echter een groter probleem vormen.
Fenobarbital induceert onder andere CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, P-gp en UGT.
Relevant:
Toename fenobarbital: de concentratie stijgt door valproïnezuur en stiripentol.
Afname fenobarbital: de instelling op fenobarbital kan tijdelijk worden beïnvloed tijdens behandeling met etoposide, methotrexaat ('high dose') en teniposide, met als mogelijk gevolg een te lage fenobarbitalconcentratie. Andersom kan de concentratie van etoposide, methotrexaat en teniposide dalen door fenobarbital. Dit 'omgekeerde effect' op het oncolyticum is echter ondergeschikt aan het effect op fenobarbital.
Fenobarbital verlaagt de concentratie van: zie bij Interactielijsten, CYP3A4-inductoren, en van chloorpromazine, bepaalde corticosteroïden (cortison, dexamethason, fludrocortison, hydrocortison, methylprednisolon, prednisolon, prednison), dabigatran, digoxine, edoxaban, bepaalde HCV-middelen (sofosbuvir, ledipasvir, velpatasvir, voxilaprevir), bepaalde HIV-middelen (HIV-proteaseremmers, cabotegravir, maraviroc, dolutegravir, efavirenz, etravirine, nevirapine, rilpivirine, cobicistat, raltegravir, doravirine), lamotrigine, letermovir, theofylline, thyreomimetica, bepaalde tricyclische antidepressiva (amitriptyline, imipramine, nortriptyline), verapamil, VKA's en voriconazol.
Niet relevant:
Fenobarbital verlaagt de concentratie van: zie bij Interactielijsten, CYP3A4-inductoren, en van brivaracetam, cyclofosfamide en de actieve en inactieve metabolieten, en rufinamide.
Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met hypericum.
Niet beoordeeld:
Het kan de absorptie van griseofulvine remmen.
De sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt; dit is eveneens het geval bij combinatie met niet-selectieve MAO-remmers, mogelijk door remming van het metabolisme van de barbituraten.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
BARBITURATEN EN VERWANTE VERBINDINGEN | ||
---|---|---|
Mysoline
|
N03AA03 |
HYDANTOINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Diphantoine, Epanutin
|
N03AB02 |
SUCCINIMIDEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Ethymal
|
N03AD01 |
BENZODIAZEPINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Rivotril
|
N03AE01 |
CARBOXAMIDEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Tegretol
|
N03AF01 | |
Trileptal
|
N03AF02 | |
Inovelon
|
N03AF03 |
VETZUURDERIVATEN | ||
---|---|---|
Depakine, Orfiril
|
N03AG01 | |
Sabril
|
N03AG04 |
OVERIGE ANTI-EPILEPTICA | ||
---|---|---|
Briviact
|
N03AX23 | |
Epidyolex
|
N03AX24 | |
Taloxa
|
N03AX10 | |
Fintepla
|
N03AX26 | |
Neurontin
|
N03AX12 | |
Vimpat
|
N03AX18 | |
Lamictal
|
N03AX09 | |
Keppra, Kevesy, Matever
|
N03AX14 | |
Fycompa
|
N03AX22 | |
Lyrica
|
N03AX16 | |
Diacomit
|
N03AX17 | |
Ospolot
|
N03AX03 | |
Topamax
|
N03AX11 | |
Zonegran
|
N03AX15 |