Androgenen binden aan de nucleaire androgeenreceptor en activeren deze. Hierdoor wordt de synthese van specifieke eiwitten geïnduceerd. Androgenen zijn verantwoordelijk voor de ontwikkeling en handhaving van de secundaire geslachtskenmerken van de man en diens seksuele functies en bevorderen de eiwitsynthese en remmen de eiwitafbraak (anabole werking). Het effect is verbetering van de symptomen van testosterondeficiëntie door: toename botmineraaldichtheid; afname hoeveelheid lichaamsvet; toename spiermassa; stimulering erytropoëse; gunstig effect op de stemming, het libido en de erectiele functie.
Een prospectieve PK-studie bij 6 kinderen van 1,9 tot 8,3 jaar met een micropenis vond de volgende PK-parameters na percutane toediening van 0,15 tot 0,33 mg/kg eenmaal daags [Charmandari 2001]:
| Tmax (hours) | 2-8 |
| Cmax (nmol/L) | 0.98-23.80 |
Gel 2,5 % (25 mg/g)
(Verkrijgbaar via internationale apotheek)
| Pre-operatief bij hypospadie |
|---|
Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.
De volgende voorbijgaande bijwerkingen werden waargenomen: jeuk, roodheid, donker worden van de huid van de penis [Kaya 2008][Choi 1993], onderdrukking van de hypofyse-gonadale as, afname van serumgeslachtshormoonbindend globuline, afname van totaal cholesterol, HDL en HDL-totaal cholesterolverhoudingen, toename van alkalische fosfatase [Choi 1993].
Vooral bij hoge doses of langdurige toediening van androgenen: seksuele overstimulatie met priapisme; remming spermatogenese; gynaecomastie; prostaathyperplasie; (verergering) van slaapapneu; polycytemie; vochtretentie, oedeem, verergering van hypertensie; veranderd lipidenprofiel (daling HDL-cholesterol); verminderde glucosetolerantie; levertoxiciteit.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Prostaatcarcinoom, mannelijk mammacarcinoom.
Vrouwelijk mammacarcinoom met hypercalciëmie; dit kan worden verergerd.
Levertumoren, bestaand of in de anamnese.
Overgevoeligheid.
Ouders worden geadviseerd handschoenen te dragen bij het aanbrengen van de gel.
Monitoring tijdens de behandeling moet bestaan uit regelmatige puberale beoordeling en meting van DHT- en testosteronconcentraties op dag 3 of 4 van de behandeling en vóór het aanbrengen van DHT-gel, om ervoor te zorgen dat de bereikte concentraties niet stijgen tot een niveau dat zou kunnen leiden tot de systemische effecten die worden beschreven in verband met percutane DHT-behandeling [Charmandari 2001].
Voorzichtigheid is geboden bij kinderen jonger dan 16 jaar vanwege het risico op voortijdige sluiting van de epifysaire schijven en virilisatie. Verder is voorzichtigheid geboden bij leverfunctiestoornis, nierfunctiestoornis, prostaathypertrofie en bij aandoeningen die door natrium- en waterretentie kunnen worden verergerd (hypertensie, hartfalen, epilepsie, migraine).
Relevant:
De werking van VKA's wordt versterkt, mogelijk door onderdrukking van stollingsfactoren; er zijn aanwijzingen dat 17α-alkyl-gesubstitueerde verbindingen sterker potentiëren.
Androgenen en anti-androgenen (abirateron, bicalutamide, enzalutamide, flutamide, nilutamide, dutasteride, finasteride, cyproteron, spironolacton, drospirenon) kunnen elkaars werking tegengaan.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
| 3-OXO-ANDROSTEEN(4)DERIVATEN | ||
|---|---|---|
|
Sustanon, Androgel
|
G03BA03 | |