Lidocaine+prilocaine & lidocaine+tetracaine

Stofnaam
Lidocaine+prilocaine & lidocaine+tetracaine
Merknaam
Emla, Rapydan
ATC code
N01BB20

Lidocaine+prilocaine & lidocaine+tetracaine


Voor ouders op Apotheek.nl
Eigenschappen - PK data - Registratiestatus
Doseringen

Toedieningsvormen en hulpstoffen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Versiebeheer

Label dosisadvies Kinderformularium

Lidocaine+prilocaine (Emla): On-label

Lidocaine+tetracaine pleister (Rapydan): On-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Lidocaine+prilocaine (Emla):
Hydrofiele creme: 0-12 jr: circa 1 gram per 10 cm2, Max: 0-2 mnd: 1 g, 2-12 mnd: 2 g, 1-5 jr: 10 g; 6-12 jr: 20 g.
Pleister: maximum aantal pleisters dat tegelijkertijd mag worden gebruikt: 0-3 mnd: 1 pleister; 3-11 mnd: 2 pleister, 1-5 jaar: 10 pleisters, 6-11 jaar; 20 pleisters

Lidocaine+tetracaine (Rapydan):
Oppervlakteanesthesie van de huid in verband met naaldpunctie op normale intacte huid:
Pleister: > 3 jaar:
1 of maximaal 2 pleisters tegelijk. Maximaal 2 pleisters per 24 uur.
Creme:
Niet geregistreerd voor kinderen

Eigenschappen

Lidocaïne+prilocaïne (Emla):
Lokale anesthetica van het amide-type, die de zenuwmembranen stabiliseren door inhibitie van de ionenstromen die nodig zijn voor het optreden en de geleiding van impulsen. Lidocaïne- en prilocaïnebase zijn als eutectisch mengsel verwerkt in een hydrofiele crème of (emulsie)pleister en kunnen huid en slijmvliezen verdoven als gevolg van afgifte van lidocaïne en prilocaïne in de epidermale en dermale lagen van de huid en in de nabijheid van dermale pijnreceptoren en zenuwuiteinden.

Lidocaïne+tetracaïne (Rapydan):
Lokale anesthetica van het amidetype (lidocaïne) en van het estertype (tetracaïne) komen na aanbrengen van de pleister vrij in de epidermale en dermale lagen van de huid en bewerkstelligen daar plaatselijk analgesie. Zowel lidocaïne als tetracaïne blokkeren de natriumionkanalen die nodig zijn voor de initiatie en geleiding van zenuwimpulsen. De diepte van de cutane verdoving van de intacte huid neemt toe met de inwerktijd van de pleister. Deze bevat een warmte-vrijmakend bestanddeel dat een temperatuur van maximaal 40 °C (gem. 26–34 °C) kan bereiken.

Farmacokinetiek

Lidocaïne+prilocaïne (Emla):
Geen informatie.

Lidocaïne+tetracaïne (Rapydan):
De farmacokinetische gegevens bij kinderen zijn beperkt, met name bij kinderen jonger dan 3 jaar. In het enige onderzoek bij kinderen tot nu toe kregen slechts negen kinderen onder drie jaar Rapydan; van deze werd slechts bij 4 een volledige reeks farmacokinetische monsters verkregen en bij 1 kind waren helemaal geen monsters genomen. Het risico van een hogere systemische blootstelling bij kleine kinderen (jonger dan drie jaar) kan niet worden uitgesloten. De beschikbare farmacokinetische gegevens suggereren dat de
lidocaïneblootstelling (AUC en Cmax) omgekeerd gecorreleerd is met de leeftijd. Over het algemeen kan bij lidocaïnewaarden hoger dan 5000 ng/ml toxiciteit worden waargenomen en zelfs lage concentraties van 1000 ng/ml zijn al wel geassocieerd met antiaritmische activiteit.
De volgende tabel geeft de beschikbare C-max-gegevens voor lidocaïne en tetracaïne naar leeftijd en behandelgroep. Door het beperkte aantal geëxponeerde patiënten kunnen geen harde conclusies uit de gegevens worden getrokken over de veiligheid bij kinderen onder 3 jaar. (bron SPC Rapydan)

 

    Cmax Lidocaine Tetracaine
4 mnd-2 jaar 1 pleister 14,3 (n=2); range: 6,6-22,1
 
 <0,9 (n=2)
  2 pleisters 141 (n=6); range: 4,6-331 0,2 (n=6), range 0-1,33
3-6 jaar 1 pleister 13,4 (n=7); range 2,0-63,3 0,7 (n=7); range 0-3,97
  2 pleisters 16,8 (n=7); range5,0-33,8 <0,9 (n=7)
7-12 jaar 1 pleister 4,7 (n=9); range 0-12,3 7,2 (n=9); range 0-64,9
  2 pleisters  2,1 (n=5); range 0-4,9) <0,9 (n=6)

 

 

 

 

 

 

Doseringen

EMLA (Lokale verdoving)
  • Cutaan
    • 0 maanden tot 3 maanden
      [2]
      • Creme: max 1 g op max 10 cm2 op intacte huid onder occlusie aanbrengen, gedurende maximaal 1 uur. Maximaal 1 dosis per 24 uur.
        Pleisters: max 1 pleister per 24 uur, gedurende maximaal 1 uur. 

         

    • 3 maanden tot 12 maanden
      [2]
      • Creme: max 2 g op max 20 cm2 op intacte huid onder occlusie aanbrengen gedurende maximaal 1 uur. Maximaal 2 doses per 24 uur, met minimaal 12 uur interval tussen de doses.
        Pleister: max 2 pleisters per dosis gedurende 1 uur. Maximaal 2 doses per 24 uur.



    • 1 jaar tot 5 jaar
      [2]
      • Creme: max 10 g op max 100 cm2 op de intacte huid onder occlusie aanbrengen. Na 1 uur verwijderen (max 5 uur). 
        Pleister:  maximaal 10 pleisters tegelijkertijd aanbrengen en na 1 uur verwijderen (max 5 uur). 



    • 6 jaar tot 12 jaar
      [2]
      • Creme: max 20 g op max 200 cm2 op intacte huid onder occlusie aanbrengen. Na 1 uur verwijderen (max 5 uur)
        Pleister: maximaal 20 pleisters tegelijkertijd aanbrengen. Na 1 uur verwijderen (max 5 uur).



    • 12 jaar tot 18 jaar
      [2]
      • Creme: 1,5-2 g per 10 cm2 op intacte huid aanbrengen onder occlusie. Na 1 uur verwijderen (max. 5 uur)
        Pleister: 1 of meer pleisters aanbrengen en na 1 uur verwijderen (max. 5 uur).



RAPYDAN (Lokale verdoving)
  • Cutaan
    • 3 jaar tot 18 jaar
      [5]
      • 1-2 pleisters; 30 minuten voorafgaand aan pijnlijke procedure (naaldpunctie, stansbiopsie) aanbrengen.

        Max 2 pleisters per 24 uur.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Lidocaine+prilocaine (Emla):
Per g crème: Lidocaïne 25 mg, Prilocaïne 25 mg
Per pleister, transdermaal: Lidocaïne 25 mg, Prilocaïne 25 mg

Lidocaine+tetracaine (Rapydan):
Per pleister: Lidocaïne 70 mg Tetracaïne 70 mg
Creme: Per g crème: Lidocaïne 70 mg Tetracaïne 70 mg

 

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.

ANAESTHETICA, LOKALE

AMIDEN

Bupivacaine

Marcaine 0,25 %, 0,5%
N01BB01

Levobupivacaine

Chirocaine
N01BB10

Lidocaine

Xylocaine
N01BB02

Lidocaine+chloorhexidine

Instillagel, Cathejell
N01BB52
N01BB03

Prilocaine

Citanest
N01BB04

Ropivacaine

Naropin
N01BB09
ESTERS VAN BENZOEZUUR
N01BC01

Bijwerkingen bij kinderen

Methemoglobinemie wordt vaker waargenomen bij pasgeborenen en zuigelingen, vaak als gevolg van overdosering.

Bijwerkingen algemeen

Lidocaine+prilocaine (Emla):
Vaak en soms (> 0,1%): jeuk, branderigheid, oedeem, rood- of bleekheid op de applicatieplaats.

Soms (0,1-1%): lokale paresthesieën, huidirritatie.

Zelden (0,01–0,1%): allergische reacties (in het ernstigste geval anafylactische shock), methemoglobinemie (vaker bij kinderen van 0-12 maanden, met name in verband met overdosering), purpura, petechiën (vooral na langere inwerktijd bij kinderen met atopische dermatitis of mollusca contagiosa).

Na ongewenst contact met het oog: irritatie van de cornea.

De crème's en de pleister bevatten polyoxylgehydrogeneerde ricinusolie (macrogolglycerolhydroxystearaat), wat huidreacties kan veroorzaken.

Lidocaine+tetracaine (Rapydan):
Bij gebruik volgens voorschrift zijn systemische bijwerkingen onwaarschijnlijk omdat dan weinig wordt geresorbeerd.

Zeer vaak (> 10%): erytheem (bij 71%), verkleuring van de huid.

Vaak (1-10%): lokaal oedeem, huiduitslag.

Soms (0,1-1%): vesicobulleuze uitslag, jeuk, contacteczeem, reactie op de toepassingsplaats, lokaal pijn.

Zelden (0,01-0,1%): urticaria, maculopapuleuze uitslag, huidirritatie, exfoliatie van de huid, paresthesie, ooglidoedeem, zwelling van het gezicht, smaakverandering. Allergische of anafylactoïde reacties kunnen optreden, met name door tetracaïne.

 

 

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij kinderen

Prematuren en kinderen jonger dan 12 maanden die worden behandeld met geneesmiddelen die methemoglobinemie kunnen induceren.

Contra-indicatie algemeen

Lidocaïne+prilocaïne (Emla):

  • overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype;
  • (crème:) toepassing in het middenoor.

Lidocaïne+tetracaïne (Rapydan):

  • Overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of het estertype, voor para-aminobenzoëzuur (een tetracaïne-metaboliet), methyl- of propylparahydroxybenzoaat of een van de andere hulpstoffen.
  • De pleister niet gebruiken op slijmvliezen of beschadigde of geïrriteerde huid.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Lidocaïne+prilocaïne (Emla):
Vanwege kans op verhoogde methemoglobinespiegels, niet gebruiken bij prematuren met een zwangerschapsduur < 37 weken of op de genitaliën van kinderen jonger dan 12 jaar; voldoende werkzaamheid bij circumcisie en bij de hielprik is niet aangetoond. De pleister is door het formaat minder geschikt voor bepaalde lichaamsdelen van kinderen.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

Lidocaine+prilocaine (Emla):
Patiënten met glucose-6-fosfaat dehydrogenasedeficiëntie of congenitale of idiopathische methemoglobinemie zijn gevoeliger voor methemoglobinemie; bij deze patiënten is bovendien het antidotum methyleenblauw niet effectief.

Niet gebruiken op open wonden, tenzij de crème bij ulcus cruris.

Bij patiënten met atopische dermatitis kan een inwerktijd > 30 min meer lokale vasculaire reacties (roodheid, petechiën, purpura en soms gesprongen haarvaten en purpura) veroorzaken.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik rond het oog. Gezien de sterk irriterende werking op het oog elk contact met de ogen vermijden; ook kan verlies van beschermde reflexen irritatie van de cornea veroorzaken. Als lidocaïne/prilocaïne in het oog komt, dit direct met water of fysiologisch zout uitspoelen en vervolgens het oog beschermen totdat het gevoel terugkomt.

Bij gebruik vóór tuberculosevaccinatie (BCG), de resultaten van intracutane injecties met levende vaccins volgen, omdat lidocaïne en prilocaïne bactericide en antivirale eigenschappen hebben in concentraties > 0,5–2%.

Lidocaïne+tetracaïne (Rapydan):
Voorzichtigheid is geboden bij gebruik in de buurt van de ogen in verband met kans op cornea–laesies; bij contact met het oog, het oog onmiddellijk uitspoelen met water of fysiologisch zoutoplossing en het oog beschermen totdat het gevoel is teruggekeerd.

Voorzichtigheid is geboden bij een lever-, nier- of hartfunctiestoornis en een verhoogde gevoeligheid voor systemische circulatoire effecten van lidocaïne en tetracaïne, zoals acuut zieke of verzwakte personen die hebben.

Lidocaïne heeft in concentraties boven 0,5–2% bactericide en antivirale eigenschappen; daarom het gebruik vermijden voorafgaand aan het intradermaal injecteren van levende vaccins.

De pleister niet gebruiken onder occlusief verband, o.a. vanwege de warmteproducerende eigenschappen.

Tetracaïne geeft meer kans op allergische reacties dan lidocaïne.

De kans op methemoglobinemie is het meest aanwezig bij patiënten met aangeboren of idiopathische methemoglobinemie.

Interacties

Prilocaine:
Niet beoordeeld: bij combinatie met klasse III-antiaritmica kunnen additieve effecten op het hart optreden.

Bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de vorming van methemoglobine kunnen induceren, zoals sulfonamiden, neemt het risico op methemoglobinemie toe.

Lidocaine
Relevant

Afname lidocaïne: de plasmaconcentratie kan dalen door efavirenz, etravirine en nevirapine.

Toename lidocaïne: boceprevir, elvitegravir, HIV-proteaseremmers en telaprevir kunnen het metabolisme remmen.

Niet beoordeeld: gelijktijdige toediening van een β-blokker of cimetidine met intraveneuze infusie van lidocaïne kan de eliminatie van lidocaïne vertragen.

Fenytoïne kan de plasmaconcentratie van lidocaïne verlagen, maar heeft een additief effect op de cardiodepressieve werking van lidocaïne.

Middelen die hypokaliëmie kunnen veroorzaken, kunnen het effect op het myocard versterken.

Middelen met een anticholinerge werking kunnen het effect op de AV-geleiding versterken.

Lidocaïne kan het effect van opioïden en niet-depolariserende spierrelaxantia versterken.

Interacties lokale anesthetica algemeen

Niet beoordeeld: lokale anesthetica van het ester-type zijn derivaten van 4-aminobenzoëzuur en zouden de werking van sulfonamiden kunnen antagoneren.

Combinatie met een vasoconstrictor

Inhalatie-anesthetica kunnen het hart sensibiliseren voor catecholamines, waardoor hartritmestoornissen kunnen optreden.
Bij gebruik van een niet-selectieve β-blokker kan ernstige hypertensie en bradycardie optreden.
Bij gebruik van methylergometrine, ergotamine of van andere vasoconstrictiva kunnen aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire accidenten ontstaan.
Het bloeddrukverhogende effect van adrenaline kan door tricyclische antidepressiva worden versterkt.
Fenothiazines kunnen het bloeddrukverhogende effect van adrenaline verminderen of omkeren.

Referenties

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. Aspen Pharma Trading Limited, SmPC EMLA (RVG 11015/15721) 12-07-2017, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h15721.pdf
  3. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 29-10-2021
  4. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 31 okt 2014
  5. Eurocept International BV,, SmPC Rapydan (RVG 100315) 26-12-2011, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Wijzigingen

  • 25 augustus 2022 09:53: In de leeftijdgroep 0-12 maanden is het maximale aantal applicaties per 24 uur toegevoegd op basis van de SmPC
  • 17 mei 2022 17:16: Applicatieduur bij zuigelingen gecorrigeerd naar SmPC
  • 22 november 2017 15:11: Aanpassing doseeradvies obv SmPC: bij jonge kinderen < 12 maanden is methomoglobinemie waargenomen.
  • 11 januari 2016 11:38: Max aantal pleisters toegevoegd obv SmPC
  • 11 januari 2016 11:37: Max aantal pleisters toegevoegd obv SmPC

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering