Bupivacaine

Stofnaam
Bupivacaine
Merknaam
Marcaine 0,25 %, 0,5%
ATC code
N01BB01
Eigenschappen - PK data - Registratiestatus
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Pijnbestrijding, intrathecaal: off-label
Pijnbestrijding epiduraal:
< 1 jaar: off-label
> 1 jaar: On-label, doseringen > 2 mg/kg Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Acute pijnbestrijding
>1 jaar:
Caudale, thoracale, lumbale epidurale toediening: 1,5-2 mg/kg/dosis
Veldblok, perifere zenuwblokkade: 0,5-2 mg/kg/dosis
Chirurgische anaesthesie:
>12 jaar: epiduraal (lumbaal, thoracaal, caudaal) en zenuwblokkade tot 150 mg (operatieve ingreep, epiduraal blokkade en keizersnede)

Spinale anesthesie bij operatief ingrijpen aan de onderste extremiteiten (inclusief heupchirurgie): intrathecaal:
< 5 kg 0,4–0,5 mg/kg;
5–14 kg 0,3–0,4 mg/kg
15–40 kg 0,25–0,3 mg/kg.
≥40 kg: 10-20 mg/dosis

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Inj.vlst. (hydrochloride als 1-water) 2.5 mg/ml; 5 mg/ml, 7.5 mg/ml
 

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype. De oplossingen geven in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade en de dosering 1–12 uur, in combinatie met adrenaline (epinefrine) verlengd bij infiltratie en perifere zenuwblokkade (effect minder uitgesproken bij epidurale blokkade).

Kinetische gegevens

Geen informatie

Doseringen

Indicatie: Spinale anesthesie
  • Intrathecaal
    • 1 maand tot 18 jaar
      • Marcaine 0,5% in glucose 8%: 0,2 mg/kg/dosis, éénmalig.

      • Hyperbaar
Indicatie: Lokale verdoving
  • Infiltratie
    • 1 maand tot 6 maanden
      • Bupivacaine 0.25% alleen of in combinatie met adrenaline 1:200.000:  maximaal 2 mg/kg/dosis, éénmalig.
    • 6 maanden tot 18 jaar
      • Bupivacaine 0.25% alleen of in combinatie met adrenaline 1:200.000: maximaal 3 mg/kg/dosis, éénmalig.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.

ANAESTHETICA, LOKALE

AMIDEN

Levobupivacaine

Chirocaine
N01BB10

Lidocaine

Xylocaine
N01BB02

Lidocaine+chloorhexidine

Instillagel, Cathejell
N01BB52
N01BB20
N01BB20
N01BB03

Prilocaine

Citanest
N01BB04

Ropivacaine

Naropin
N01BB09
ESTERS VAN BENZOEZUUR
N01BC01

Bijwerkingen bij kinderen

Bupivacaine in combinatie met adrenaline: duizeligheid, gestoorde spraak, cardio-respiratoire depressie, insulten.

Bijwerkingen algemeen

Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid. Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie. Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie). Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, cardiac arrest, hartaritmieën, ademhalingsdepressie. Verder is gemeld: epiduraal abces; chondrolyse na continue, intra-articulaire infusie met name in het schoudergewricht. Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, hijgende ademhaling, acute astma-aanvallen, bewustzijnsstoornissen of shock. Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.

Specifiek na spinale toediening ook: Vaak: postspinale hoofdpijn, incontinentie; verder: meningitis, onbedoelde totale spinale blokkade, verlies van sfinctercontrole, aanhoudende anesthesie.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij kinderen

Niet toepassen bij i.v. regionale anesthesie in verband met cardiotoxiciteit. Bupivacaine in combinatie met adrenaline is gecontraindiceerd bij anatomische eindarterieen.

Contra-indicatie algemeen

Overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne. Niet toepassen bij i.v. regionale anesthesie. Combinatie met adrenaline (epinefrine): Bij de verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis is combinatie met vaatvernauwende middelen (adrenaline) gecontra-indiceerd, evenals bij hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie. Ernstige hypotensie zoals bij cardiogene of hypovolemische shock. Overgevoeligheid voor metabisulfiet. Voor intrathecale anesthesie gelden ook de volgende contra-indicaties: ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding; spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom; sepsis; pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats; cardiogene of hypovolemische shock; stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Monitoring met saturatiemeter en/of respiratie ECG monitor en bloeddrukmeting. Blaascatheter ivm mictiestoornissen.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

Voorzichtigheid is geboden bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie is voorzichtigheid geboden met epidurale anesthesie. Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype. De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door: a. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken; b. te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel. Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro-en peribulbaire injectie is een klein risico op persisterende oculaire spierdisfunctie. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld. Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik zijn. Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken. Gezien de lange werkingsduur is bij toepassing van dit lokaal anestheticum minder vaak een oplossing die vasoconstrictor bevat nodig. Bij een oplossing met vasoconstrictor is het effect van de vaatvernauwing het grootst in zeer vaatrijke gebieden. De combinatie met adrenaline kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. Continue intra-articulaire infusie vermijden omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld en vanwege meldingen van chondrolyse

Interacties

Niet beoordeeld: bij combinatie met klasse III-antiaritmica kunnen de cardiovasculaire effecten additief zijn.

Interacties lokale anesthetica algemeen

Niet beoordeeld: lokale anesthetica van het ester-type zijn derivaten van 4-aminobenzoëzuur en zouden de werking van sulfonamiden kunnen antagoneren.

Combinatie met een vasoconstrictor
•Inhalatie-anesthetica kunnen het hart sensibiliseren voor catecholamines, waardoor hartritmestoornissen kunnen optreden.
•Bij gebruik van een niet-selectieve β-blokker kan ernstige hypertensie en bradycardie optreden.
•Bij gebruik van methylergometrine, ergotamine of van andere vasoconstrictiva kunnen aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire accidenten ontstaan.
•Het bloeddrukverhogende effect van adrenaline kan door tricyclische antidepressiva worden versterkt.
•Fenothiazines kunnen het bloeddrukverhogende effect van adrenaline verminderen of omkeren.
 

Referenties

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 10 okt 2014
  3. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 10 okt 2014
  4. Aspen Pharma Trading limited, SmPC Marcaine (RVG 08030 en 08031) 18-12-2017, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Wijzigingen

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering