Bupivacaine

Stofnaam
Bupivacaine
Merknaam
Marcaine 0,25 %, 0,5%
ATC code
N01BB01
Eigenschappen - PK data - Registratiestatus
Doseringen

Toedieningsvormen en hulpstoffen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Versiebeheer

Label dosisadvies Kinderformularium

Pijnbestrijding, intrathecaal: off-label
Pijnbestrijding epiduraal:
< 1 jaar: off-label
> 1 jaar: On-label, doseringen > 2 mg/kg Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Acute pijnbestrijding
>1 jaar:
Caudale, thoracale, lumbale epidurale toediening: 1,5-2 mg/kg/dosis
Veldblok, perifere zenuwblokkade: 0,5-2 mg/kg/dosis
Chirurgische anaesthesie:
>12 jaar: epiduraal (lumbaal, thoracaal, caudaal) en zenuwblokkade tot 150 mg (operatieve ingreep, epiduraal blokkade en keizersnede)

Spinale anesthesie bij operatief ingrijpen aan de onderste extremiteiten (inclusief heupchirurgie): intrathecaal:
< 5 kg 0,4–0,5 mg/kg;
5–14 kg 0,3–0,4 mg/kg
15–40 kg 0,25–0,3 mg/kg.
≥40 kg: 10-20 mg/dosis

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype. Bupivacaïne blokkeert natriumkanalen van zenuwcellen, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. De oplossingen geven in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade.

Farmacokinetiek

Geen informatie

Doseringen

Spinale anesthesie
  • Intrathecaal
    • 1 maand tot 18 jaar
      • Marcaine 0,5% in glucose 8%: 0,2 mg/kg/dosis, éénmalig.

      • Hyperbaar
Lokale verdoving
  • Infiltratie
    • 1 maand tot 6 maanden
      • Bupivacaine 0.25% alleen of in combinatie met adrenaline 1:200.000:  maximaal 2 mg/kg/dosis, éénmalig.
    • 6 maanden tot 18 jaar
      • Bupivacaine 0.25% alleen of in combinatie met adrenaline 1:200.000: maximaal 3 mg/kg/dosis, éénmalig.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Inj.vlst. (hydrochloride als 1-water) 2.5 mg/ml; 5 mg/ml, 7.5 mg/ml
 

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.

ANAESTHETICA, LOKALE

AMIDEN

Levobupivacaine

Chirocaine
N01BB10

Lidocaine

Xylocaine
N01BB02

Lidocaine+chloorhexidine

Instillagel, Cathejell
N01BB52
N01BB20
N01BB03

Prilocaine

Citanest
N01BB04

Ropivacaine

Naropin
N01BB09
ESTERS VAN BENZOEZUUR
N01BC01

Bijwerkingen bij kinderen

Bupivacaine in combinatie met adrenaline: duizeligheid, gestoorde spraak, cardio-respiratoire depressie, insulten.

Bijwerkingen algemeen

Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.

Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.

Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie. Bij de liposomale dispersie: dysgeusie, orale hypo-esthesie.

Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).

Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.

Verder: epiduraal abces, chondrolyse na continue, intra-articulaire infusie met name in het schoudergewricht. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.

Specifiek na spinale toediening ook:

Vaak: postpunctiehoofdpijn, incontinentie.

Verder: meningitis, onbedoelde totale spinale blokkade, verlies van sfinctercontrole, aanhoudende anesthesie. Door lokale anesthetica veroorzaakte systemische toxiciteit (LAST).

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij kinderen

Niet toepassen bij i.v. regionale anesthesie in verband met cardiotoxiciteit. Bupivacaine in combinatie met adrenaline is gecontraindiceerd bij anatomische eindarterieen.

Contra-indicatie algemeen

  • overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne;
  • toepassing als i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven);
  • toepassing voor een paracervicaal blok bij obstetrie.

Voor intrathecale of epidurale anesthesie tevens:

  • ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
  • spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
  • sepsis;
  • pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen;
  • pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
  • cardiogene of hypovolemische shock;
  • stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.

Voor liposomale dispersie tevens:

  • intravasculaire toediening;
    intra-articulaire toediening (chondrolyse is waargenomen);
  • epidurale toediening;
  • intrathecale toediening.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Monitoring met saturatiemeter en/of respiratie ECG monitor en bloeddrukmeting. Blaascatheter ivm mictiestoornissen.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen

Let op: de verschillende formuleringen van bupivacaïne zijn niet bio-equivalent.

Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Voorkom toxische verschijnselen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.

Wees voorzichtig bij (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en bij ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.

Vóór epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.

Epidurale anesthesie kan tot hypotensie of bradycardie leiden; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum; herhaal dat zo nodig.

Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype.

Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.

Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is er een kleine kans op persisterende oculaire spierdisfunctie.

Gezien de lange werkingsduur is bij toepassing van dit lokale anestheticum minder vaak een oplossing met een vasoconstrictor nodig.

Vermijd continue intra-articulaire infusie omdat de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld en vanwege meldingen van chondrolyse.

Overweeg bij een (matig-)ernstige leverfunctiestoornis meer controle; bupivacaïne wordt afgebroken via de lever.

De kans op toxische reacties neemt toe bij een nierfunctiestoornis. De renale eliminatie wordt versneld door aanzuring van de urine.

Liposomale dispersie: de fabrikant meldt dat tijdelijk (tot 5 dagen) verlies van sensorische en motorische functies kan optreden, daarom wordt het niet aanbevolen als femorale zenuwblokkade in het geval vroege mobilisatie deel uitmaakt van het herstelplan.

Interacties

Niet beoordeeld: bij combinatie met klasse III-antiaritmica kunnen de cardiovasculaire effecten additief zijn.

Interacties lokale anesthetica algemeen

Niet beoordeeld: lokale anesthetica van het ester-type zijn derivaten van 4-aminobenzoëzuur en zouden de werking van sulfonamiden kunnen antagoneren.

Combinatie met een vasoconstrictor

Inhalatie-anesthetica kunnen het hart sensibiliseren voor catecholamines, waardoor hartritmestoornissen kunnen optreden.
Bij gebruik van een niet-selectieve β-blokker kan ernstige hypertensie en bradycardie optreden.
Bij gebruik van methylergometrine, ergotamine of van andere vasoconstrictiva kunnen aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire accidenten ontstaan.
Het bloeddrukverhogende effect van adrenaline kan door tricyclische antidepressiva worden versterkt.
Fenothiazines kunnen het bloeddrukverhogende effect van adrenaline verminderen of omkeren.


 

Referenties

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 25-11-2021
  3. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 25-11-2021
  4. Aspen Pharma Trading limited, SmPC Marcaine (RVG 08030 en 08031) 18-12-2017, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl

Wijzigingen

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering