Artemether en lumefantrine hebben een bloedschizonticide werking. In de voedingsvacuole van de malariaparasiet interfereren beide stoffen waarschijnlijk met de conversie van het toxische haem tot het niet-toxische hemozoïne (malariapigment). Zowel artemether als lumefantrine remt daarnaast de nucleïnezuur- en eiwitsynthese binnen de malariaparasiet. De combinatie heeft een sterke activiteit in het opruimen van gametocyten.
In Zuidoost-Azië is in 2015 resistentie ontstaan tegen artemisinines. Studies lieten een vertraagde klaring van parasieten zien (getoond als een hoger percentage patiënten met parasitemie op dag 3 na het begin van de behandeling). In Afrika zijn enkel geïsoleerde gevallen van een vertraagde klaring van parasieten beschikbaar, hier is geen duidelijke trend naar ontwikkeling van resistentie waargenomen.
Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.
Ongecompliceerde malaria (P. Falciparum):
> 5 kg: on-label
Per tablet: Artemether 20 mg Lumefantrine 120 mg
Behandeling ongecompliceerde malaria |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Kinderen van ≤ 12 jaar:
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, verminderde eetlust (beide bij ca. 17%). Hoest (bij ca. 23%). Braken (ca. 20%), buikpijn.
Vaak (1–10%): duizeligheid. Hartkloppingen, verlengd QT-interval (ECG). Misselijkheid, diarree. Slaapstoornissen. Vermoeidheid, asthenie. Spierpijn, gewrichtspijn. Huiduitslag. Toename leverfunctiewaarden.
Soms (0,1–1%): clonus. Jeuk, urticaria.
Zelden (0,01–0,1%): overgevoeligheidsreacties.
Verder zijn gemeld: angio-oedeem. Uitgestelde hemolytische anemie (tot enkele weken na staken van de behandeling).
Kinderen > 12 jaar:
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, duizeligheid. Hartkloppingen. Misselijkheid, braken, buikpijn. Vermoeidheid, asthenie, verminderde eetlust. Spierpijn, gewrichtspijn.
Vaak (1-10%): paresthesie, clonus, loopstoornis. Slapeloosheid. Hoesten. Diarree. Huiduitslag, jeuk. Verlengd QT-interval (ECG).
Soms (0,1-1%): hypo-esthesie, ataxie. Slaperigheid. Urticaria. Toename leverfunctiewaarden.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, angio-oedeem. Uitgestelde hemolytische anemie (tot enkele weken na staken van de behandeling).
[SmPC Riamet]
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, duizeligheid. Hartkloppingen. Misselijkheid, braken, buikpijn. Vermoeidheid, asthenie, verminderde eetlust. Spierpijn, gewrichtspijn.
Vaak (1-10%): paresthesie, clonus, loopstoornis. Slapeloosheid. Hoesten. Diarree. Huiduitslag, jeuk. Verlengd QT-interval (ECG).
Soms (0,1-1%): hypo-esthesie, ataxie. Slaperigheid. Urticaria. Toename leverfunctiewaarden.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, angio-oedeem. Uitgestelde hemolytische anemie (tot enkele weken na staken van de behandeling).
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Wees voorzichtig bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen; het wordt aanbevolen het kaliumgehalte in het bloed en het ECG te controleren.
Bij verslechtering van het ziektebeeld: voer ECG-controle uit en corrigeer zonodig de elektrolytenbalans; start onmiddellijk een alternatieve behandeling tegen malaria.
(Recent/gelijktijdig) gebruik van andere malariamiddelen: Vanwege onvoldoende gegevens wordt combinatie met andere malariamiddelen niet aanbevolen. Houd rekening met de lange eliminatiehalfwaardetijd van lumefantrine wanneer kinine wordt toegediend aan patiënten die eerst behandeld werden met artemether/lumefantrine. Als (i.v.) kinine na artemether/lumefantrine gegeven wordt, het ECG nauwkeurig controleren. Als artemether/lumefantrine na mefloquine of kinine gegeven wordt, de voedselinname nauwkeurig controleren (voor mefloquine) of een ECG uitvoeren (voor kinine). Bij patiënten die eerder met halofantrine behandeld werden, artemether/lumefantrine niet eerder toedienen dan een maand na de laatste dosis halofantrine.
Bij een aanhoudende aversie tegen voedsel gedurende de behandeling, de patiënt nauwkeurig vervolgen vanwege meer kans op een recidief.
Follow-up na behandeling is volgens de SWAB geïndiceerd op dag 8 en 14 na start van de behandeling in verband met risico op post-therapeutische hemolytische anemie, en op dag 28 na start van de behandeling in verband met risico op recrudescentie.
Artemether induceert CYP3A4 en CYP2C19 in lichte mate, remt CYP2D6 en CYP1A2 in lichte mate en is substraat voor CYP3A4/5.
Relevant:
Afname artemether: de concentratie kan dalen door efavirenz, etravirine en nevirapine.
Toename artemether: de concentratie stijgt door tipranavir.
Niet relevant: de concentratie stijgt door krachtige CYP3A4-remmers.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met hydrokinine, kinidine, kinine en middelen die het QTc-interval kunnen verlengen; de fabrikant ontraadt de combinatie.
Niet beoordeeld: combinatie met geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door CYP2D6 en met krachtige CYP3A4-inductoren zoals rifampicine wordt ontraden. Rifampicine verlaagt de AUC van artemether met ong. 89% en de AUC van lumefantrine met ong. 68%; inductoren dienen te worden vermeden tot ten minste 1 maand na stoppen.
Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid van artemether verdubbelen door remming van CYP3A4. Gebruik van grapefruit(sap) wordt ontraden bij de combinatie van artemether en lumefantrine.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
AMINOCHINOLINES | ||
---|---|---|
A-CQ100
|
P01BA01 | |
Plaquenil
|
P01BA02 |
BIGUANIDEN | ||
---|---|---|
Malarone, Malarone junior
|
P01BB51 | |
Paludrine
|
P01BB01 |
METHANOLCHINOLINEN | ||
---|---|---|
AQS 200
|
P01BC01 | |
Lariam
|
P01BC02 |
DIAMINOPYRIMIDINES | ||
---|---|---|
Daraprim
|
P01BD01 |
ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN, ENKELVOUDIG | ||
---|---|---|
Malacef
|
P01BE03 |
ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN, COMBINATIEPREP. | ||
---|---|---|
Eurartesim
|
P01BF05 |