Artesunaat
Stofnaam
Artesunaat
Merknaam
Malacef
ATC code
P01BE03
- Doseringen
- Nierfunctiestoornissen
-
Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten - Bijwerkingen
-
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen -
Interacties - Eigenschappen (PD/PK)
-
Registratiestatus - Middelen uit dezelfde ATC groep
- Referenties
- Versiebeheer
Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
Antimalariamiddel. Hemisuccinaatderivaat van het natuurlijk voorkomende artemisinine (prodrug). Artesunaat heeft een bloedschizonticide werking. Na snelle metabolisering omgezet in het actieve dihydroartemisinine (DHA). Artesunaat bezit activiteit tegen alle erytrocytaire aseksuele vormen van de malariaparasiet. Ook actief bij resistentie van de parasiet tegen chloroquine. Het exacte werkingsmechanisme is niet bekend. Hypothesen zijn: in interactie met humaan haem leidt het tot vrijkomen van vrije radicalen en daarmee tot vernietiging van de parasitaire membraan, leidend tot de dood van de parasiet; ook is mogelijk sprake van de remming van het voor de parasiet essentiële calcium adenosine trifosfatase. De werking is beperkt tot de Plasmodium falciparum en Plasmodium vivax parasieten.
Farmacokinetiek bij kinderen
Er is hier op dit moment nog geen informatie over beschikbaar.
Beschikbare toedieningsvormen/sterktes
Poeder voor inj.vlst. 60 mg + 1 ml oplosm. (alleen met artsenverklaring)
Overige info toediening/beschikbaarheid
Doseringen
| Ernstige malaria tropica (P.falciparum) |
|---|
|
Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden
Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.
Bijwerkingen bij kinderen
Reversibele bloedbeeldafwijkingen: een vertraagde of persisterende hemolytische anemie (toegenomen kans bij hyperparasitemie en bij jonge kinderen (bij 6 mnd.–10 jaar; ca. 7%).
Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
Vaak (1–10%): hoofdpijn, duizeligheid, licht gevoel in het hoofd, slapeloosheid. Oorsuizen met of zonder gehoorverlies. Bittere/veranderde smaak, misselijkheid, braken, buikpijn of krampen, diarree. Vermoeidheid, malaise, koorts. Pijn op de injectieplaats.
Soms (0,1–1%): overgevoeligheid. Hoesten, neusverstopping. Huiduitslag, alopecia. Artralgie, spieraandoeningen. Anemie en neutropenie (beide soms ernstig), trombocytopenie. Voorbijgaande stijging van ASAT, ALAT.
Zelden (0,01–0,1%): allergische reactie (met urticaria, oedeem, hypotensie en/of dyspneu). Hepatitis. Pancreatitis. Verhoogde waarde van serumamylase.
Zeer zelden (< 0,01%): perifere neuropathie, paresthesie. Erytroblastopenie. 'Pure red cell'-aplasie.
Gemeld zijn: convulsies. Bradycardie, verlenging QT-interval. Flatulentie, anorexie. Jeuk. Toegenomen urineproductie. Geneesmiddelenkoorts. Hypoglykemie na de behandeling.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
- Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
- Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
- allergie voor artemisinine-derivaten.
Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen
Omdat hemolyse en anemie nog 14–28 dagen ná de behandeling met artesunaat kan optreden, na de behandeling nog gedurende 4 weken het hemoglobine-gehalte controleren.
Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas
In de kritieke fase van de Plasmodium falciparum-infectie wekelijks het bloed controleren op aanwezigheid van (en de kwantiteit van) deze malariaparasieten. Als er sprake is van een (vermoeden van) menginfectie met Plasmodium vivax, zijn ook andere malariamiddelen geïndiceerd. Bij herinfectie of bij het opnieuw optreden van symptomen na eerder herstel moet behandeld worden met een ander antimalariamiddel. De werking van artesunaat bij Plasmodium malariae of Plasmodium ovale is niet vastgesteld.
Omdat hemolyse en anemie nog 14–28 dagen ná de behandeling met artesunaat kan optreden, na de behandeling nog gedurende 4 weken het hemoglobine-gehalte controleren. Bij verslechtering of onvoldoende verbetering ook andere parameters voor hemolytische anemie controleren.
Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum
Niet beoordeeld: de werking van artemisinine-derivaten wordt verminderd door vrije-radicaalvangers, zoals vitamine C en E. Chloroquine- en artemisinine-derivaten beïnvloeden elkaars werking. Artemisinine-derivaten versnellen de eliminatie van omeprazol.
MALARIAMIDDELEN
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
| AMINOCHINOLINES | ||
|---|---|---|
|
A-CQ100
|
P01BA01 | |
|
Plaquenil
|
P01BA02 | |
| BIGUANIDEN | ||
|---|---|---|
|
Malarone, Malarone junior
|
P01BB51 | |
|
Paludrine
|
P01BB01 | |
| METHANOLCHINOLINEN | ||
|---|---|---|
|
AQS 200
|
P01BC01 | |
|
Lariam
|
P01BC02 | |
| DIAMINOPYRIMIDINES | ||
|---|---|---|
|
Daraprim
|
P01BD01 | |
| ARTEMISININE EN AFGELEIDE VERBINDINGEN, COMBINATIEPREP. | ||
|---|---|---|
|
Riamet
|
P01BF01 | |
|
Eurartesim
|
P01BF05 | |
Referenties
- WHO, Guidelines for the treatment of malaria., www.who.int, 2015, 3rd edition
- Informatorium Medicamentorum, (Interacties, bijwerkingen, nierfunctiestoornissen, contra-indicaties), Geraadpleegd 25 aug 2017
- ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (eigenschappen, bijwerkingen, contra-indicaties, waarschuwingen en voorzorgen), Geraadpleegd 6-6-2021
Wijzigingen
- 28 september 2017 11:24: NIEUW TOEGEVEOEGD
Therapeutic Drug Monitoring
Overdosering
