Naloxon

Stofnaam
Naloxon
Merknaam
ATC code
V03AB15
Doseringen
Nierfunctiestoornissen

Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen

Interacties
Eigenschappen (PD/PK)

Registratiestatus
Middelen uit dezelfde ATC groep
Referenties
Versiebeheer

Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Specifieke opioïdreceptor-antagonist zonder agonistische of morfineachtige eigenschappen, zoals andere opioïdreceptor-antagonisten. Naloxon veroorzaakt geen respiratoire depressie, psychose-achtige effecten of pupilconstrictie. In afwezigheid van opioïden vertoont het geen farmacologische activiteit. Gewenning dan wel afhankelijkheid is niet waargenomen. Bij afhankelijkheid van opiaten zal naloxon de symptomen van fysieke afhankelijkheid verminderen. De noodzaak de toediening te herhalen is afhankelijk van hoeveelheid, type en toedieningswijze van het te antagoneren narcoticum.

Farmacokinetiek bij kinderen

T1/2:
Neonaten: 3 uur
Kinderen: 1-1,5 uur
(SmPC)

Label dosisadvies Kinderformularium

Overdosering opiaat:
Intraveneus/IM: On-label
Endotracheaal: Off-label
Nasaal: On-label
Ademhalingdepressie tgv toediening opoiden aan moeder binnen 4 uur voor geboorte: On-label
Opiaatoverdosering tijdens (post-operatieve pijstilling): On-label
Jeuk agv terminale lever/nier insufficientie: Off-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Postoperatieve door opiaten geinduceerde depressie: 
Kinderen: 0,01-0,02 mg/kg iv met intervalen van 2-3 min, totdat bevredigende ademhaling en bewustzijn verkregen worden (indien nodig additionele doses met intervallen van 1-2 uur, afhankelijk van de respons).
Overdosis:
IV/IM:
Kinderen: aanvangsdosis 0,01 mg/kg ,indien nodig gevolgd door aanvullende injectie van 0,1 mg/kg.
Nasaal: ≥ 14 jaar: 1,8 mg, toegediend in één neusgat (één neusspray). In sommige gevallen kunnen verdere doses nodig zijn.
Neonati met met moeders die hebben gebruikt:
Neonaten: 0,01 mg/kg iv, indien nodig de injectie met intervallen van 2-3 min herhalen (indien iv niet mogelijk is: im met aanvangsdosis 0,01 mg/kg).
 

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Inj.vlst. (hydrochloride als 2-water) 0.4 mg/ml

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Ga snel naar:

Opiaat overdosering, vermoed of bekend (zoals bij anesthesie of postoperatieve pijnstilling)
  • Intraveneus
    • 1 maand tot 18 jaar
      [2]
      • 0,01 mg/kg/dosis, bolus. Max: 0,4 mg/dosis. Zo nodig herhalen met verhoogde dosis van 0,1 mg/kg indien na 3 min effect uitblijft..
  • Intramusculair
    • 1 maand tot 18 jaar
      [2]
      • 0,01 mg/kg/dosis, bolus. Max: 0,4 mg/dosis. Zo nodig herhalen met verhoogde dosis van 0,1 mg/kg  indien na 3 min effect uitblijft..
  • Endotracheaal
    • 1 maand tot 18 jaar
      • 0,05 mg/kg/dosis, zo nodig herhalen. na 3 minuten indien effect uitblijft.
  • Nasaal
    • ≥ 14 jaar
      [6]
      • 1,8 mg/dosis, zo nodig herhalen na 2-3 minuten.
        • in één neusgat toedienen.
        • Verdere doses afwisselend in het linker en rechter neusgat toedienen.
Ademhalingsdepressie tgv toediening opoiden aan moeder binnen 4 uur voor geboorte
  • Intraveneus
    • a terme neonaat
      • 0,01 mg/kg/dosis, zo nodig na 2-3 minuten herhalen na uitblijven effect. Maximale dosering per gift: 0,1 mg/kg/dosis.
        • Omdat de werkingsduur van opioiden die van naloxon kan overschrijden, is continue bewaking van de ademhaling essentieel, en herhaalde naloxontoedieningen kunnen nodig zijn om recidiverende apneu's te voorkomen. Om deze reden is monitorbewaking gedurende 24 uur na toediening van naloxon wenselijk.
        • Dien geen naloxon toe aan een pasgeborene waarvan de moeder mogelijk verslavende middelen heeft gebruikt, omdat naloxon dan acute ontwenningsverschijnselen kan veroorzaken.
  • Intramusculair
    • a terme neonaat
      • 0,01 mg/kg/dosis, zo nodig na 2-3 minuten herhalen na uitblijven effect. Maximale dosering per gift: 0,1 mg/kg/dosis.
        • Omdat de werkingsduur van opioiden die van naloxon kan overschrijden, is continue bewaking van de ademhaling essentieel, en herhaalde naloxontoedieningen kunnen nodig zijn om recidiverende apneu's te voorkomen. Om deze reden is monitorbewaking gedurende 24 uur na toediening van naloxon wenselijk.
        • Dien geen naloxon toe aan een pasgeborene waarvan de moeder mogelijk verslavende middelen heeft gebruikt, omdat naloxon dan acute ontwenningsverschijnselen kan veroorzaken.
Opiaatoverdosering tijdens anaesthesie/ post-operatieve pijnstilling
  • Intraveneus
    • 1 maand tot 18 jaar
      [2]
      • 0,01 - 0,02 mg/kg/dosis, zo nodig. Herhalen met intervallen van 2-3 minuten tot bevredigende respons is verkregen..
        • Dosering titreren op geleide van ademhalingsfrequentie en gewenste graad van analgesie en bewustzijn.
        • Na hoge dosis zijn morfinomimetica enige uren onwerkzaam.
Jeuk agv terminale lever/nierinsufficientie
  • Intraveneus
    • 1 maand tot 18 jaar
      • 0,5 microg./kg/uur, continu infuus.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Zeer vaak (> 10%): misselijkheid.

Vaak (1-10%): hypotensie, tachycardie, hypertensie. Duizeligheid, hoofdpijn. Braken. Postoperatieve pijn.

Soms (0,1-1%): bradycardie, aritmie. Hyperventilatie. Tremor. Zweten. Droge mond, diarree. Irritatie van de vaatwand, lokale irritatie en ontsteking na i.m.-toediening.

Zelden (0,01-0,1%): convulsies. Spanning.

Zeer zelden (< 0,01%): ventrikelfibrilleren, hartstilstand. Longoedeem. Allergische reacties (urticaria, rinitis, dyspneu, angio-oedeem), anafylactische shock. Erythema multiforme.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Snelle injectie werkt sterk emetisch. Werkingsduur van naloxon is korter dan de werkingsduur van morfine: langdurige observatie is nodig omdat een rebound effect kan optreden.
Bij neonaten: zorg eerst voor een goede ventilatie. Dien bij voorkeur geen naloxon toe aan een pasgeborene van wie de moeder verslavende middelen heeft gebruikt. ivm acute ontwenningsverschijnselen. Kan ook subcutaan of intramusculair worden toegediend indien de perifere circulatie van de pasgeborene voldoende is. Bewaking 24 uur na toediening.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Wees voorzichtig bij (ouderen met) ernstige cardiovasculaire aandoeningen of bij gebruik van potentieel cardiotoxische geneesmiddelen (zie rubriek Interacties), omdat ernstige cardiovasculaire bijwerkingen als ventriculaire tachycardie en ventrikelfibrilleren zijn opgetreden bij (postoperatieve) patiënten na toediening van naloxon.

Terughoudend toedienen aan personen met bekende of suspecte afhankelijkheid aan opioïden, inclusief pasgeborenen van moeders van wie deze afhankelijkheid bekend is. In dergelijke gevallen kan een abrupte en complete opheffing van de narcotische effecten resulteren in een acuut abstinentiesyndroom (hypertensie, hartritmestoornissen, hartstilstand, pulmonaal oedeem), dit kan ook optreden bij de pasgeboren kinderen van dergelijke patiënten.

Te hoge dosering kan leiden tot volledige opheffing van de analgesie, nervositeit en verhoging van de bloeddruk. Een te snelle opheffing van de effecten van opioïden kan misselijkheid, braken, zweten, hyperventilatie, duizeligheid, hypertensie, tachycardie, tremoren, convulsies en hartstilstand tot gevolg hebben.

Naloxon is niet effectief bij ademhalingsdepressie, veroorzaakt door niet-opioïden. Een ademhalingsdepressie, veroorzaakt door buprenorfine, kan slechts in beperkte mate met een hoge dosis naloxon (5–10 mg) worden opgeheven.

Na bevredigende reactie op de behandeling voortdurend blijven controleren en zo nodig herhalingsdoses toedienen, aangezien de werkingsduur van naloxon korter is dan van de meeste opioïden.

Naloxon kan de effecten van opioïden doen terugkeren, zodat gedurende minstens 24 uur na toediening niet deelgenomen moet worden aan het verkeer.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Interacties gelden voor parenteraal toegediend naloxon en niet voor oraal of sublinguaal toegediend naloxon, omdat dan vrijwel geen systemische plasmaconcentratie wordt bereikt.

Relevant: naloxon gaat het analgetische effect van opioïden tegen. Hierdoor kunnen onthoudingsverschijnselen ontstaan. Toevoeging van naloxon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd acute ademnood optreden.

De werking van het ontwenningsmiddel nalmefeen, een opioïd met agonistische/antagonistische werking, kan worden tegengegaan.

Niet beoordeeld: bij toediening van naloxon bij coma ten gevolge van overdosering van clonidine is ernstige hypertensie gemeld.

ALLE OVERIGE THERAPEUTISCHE MIDDELEN

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

ANTIDOTA
V03AB16

Digoxine Fab fragmenten

Digitalis antidot
V03AB24
V03AB27

Flumazenil

Anexate
V03AB25
V03AB19
V03AB33

Kaliumjodide

Kajodan
V03AB21
V03AB17
V03AB06

Obidoxim

Toxogonin
V03AB13
V03AB14

Sugammadex

Bridion
V03AB35
IJZERCHELERENDE MIDDELEN
V03AC03

Deferipron

Ferriprox
V03AC02

Deferoxamine

Desferal
V03AC01
MIDDELEN BIJ HYPERKALIEMIE EN HYPERFOSFATEMIE
V03AE07
V03AE05

Polystyreensulfonzuur

Sorbisterit Ca-resonium, Resonium A
V03AE01

Sevelameer

Renagel, Renvela
V03AE02
DETOXIFICANTIA BIJ BEHANDELING MET ONCOLYTICA

Folinezuur

Rescuvolin, VoriNa
V03AF03
V03AF01

Rasburicase

Fasturtec
V03AF07
MIDDELEN BIJ HYPOGLYKEMIE

Diazoxide

Proglicem
V03AH01

Referenties

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen, 2007
  2. Hameln Pharmaceuticals gmbh, SPC Naloxon ( RVG 28360) 21-01-2019, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  3. NVK, Richtlijn pijnmeting en behandeling pijn bij kinderen, www.nvk.nl, 2007, http://www.nvk.nl/Kwaliteit/Richtlijnenenindicatoren/Richtlijnen/Pijnmetingenbehandelingvan/tabid/348/language/nl-NL/Default.aspx, 99
  4. NVK, Richtlijn Reanimatie van de pasgeborene, www.nvk.nl, 2008, http://www.nvk.nl/Kwaliteit/Richtlijnenenindicatoren/Richtlijnen/Reanimatievanpasgeborenen/tabid/352/language/nl-NL/Default.aspx, 29-30
  5. Kamps WA et al, Werkboek ondersteundende behandeling kinderoncologie, VU Uitgeverij, 2005
  6. Mundipharma Corporation (Ireland) Limited, SmPC Nyxoid (EU/1/17/1238) Rev 7, 22-09-2022, www.ema.europa.eu
  7. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 16 juli 2020
  8. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 07 nov 2014

Wijzigingen

  • 03 februari 2023 14:31: Nasaal gebruik van naloxon bij opiaat overdosering toegevoegd obv SmPC
  • 18 januari 2018 11:49: Max (volwassen dosering) toegevoegd

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering