Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Farmacokinetiek bij kinderen

Er is geen specifieke informatie beschikbaar voor kinderen.

Label dosisadvies Kinderformularium

on label: bij meisjes na de menarche. 

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Er zijn geen gegevens bekend over doseeraanpassing bij nierfunctiestoornissen.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Vaak (1-10%): gewichtstoename. Hoofdpijn. Misselijkheid, buikpijn. Gevoelige of pijnlijke borsten. Stemmingsveranderingen, depressieve stemming.

Soms (0,1-1%): migraine. Braken, diarree. Huiduitslag, urticaria. Oedeem. Borstvergroting. Afgenomen libido.

Zelden (0,01-0,1%): veneuze en arteriële trombo-embolische aandoeningen, trombo-embolie. Gewichtsafname. Overgevoeligheid, erythema nodosum, erythema multiforme. Contactlensintolerantie. Vaginale afscheiding, afscheiding uit de tepel. Toegenomen libido.

Verder is gemeld: verhoogde bloeddruk.

Bij gebruik van orale gecombineerde hormonale anticonceptiva zijn nog de volgende bijwerkingen gemeld: hypertensie, levertumoren, verslechtering van de ziekte van Crohn, colitis ulcerosa en klinische manifestatie van Dubin-Johnson-syndroom en Rotor-syndroom, chloasma, exacerbatie van angio-oedeem.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Niet uitsluitend als anticonceptiemiddel gebruiken.

Veneuze en arteriële trombo-embolie

• Neem vóór (her)start van de behandeling een volledige medische (familie-)anamnese en lichamelijk onderzoek af (o.a. bloeddrukmeting). Voer na drie maanden met regelmaat een periodieke controle uit. Het gebruik van cyproteron/ethinylestradiol geeft 1½–2× zoveel kans op veneuze trombo-embolische complicaties als het gebruik van een oraal anticonceptivum met levonorgestrel. Bij aanwezigheid van risicofactoren voor veneuze of arteriële aandoeningen de voordelen en de risico's van het gebruik zorgvuldig afwegen; een aantal risicofactoren vallen onder de contra-indicaties. Bij verdenking van een erfelijke predispositie voor veneuze of arteriële trombo-embolieën dient verder onderzoek plaats te vinden. Patiënten dienen op de hoogte te worden gebracht van de mogelijke symptomen van trombose, zoals unilaterale pijn en/of zwelling van het been, plotselinge hevige pijn op de borst (al of niet uitstralend naar de linkerarm), plotselinge ademnood, acute buik, ongewone ernstige langdurige hoofdpijn, afasie, hemiparese, diplopie, (partiële) gezichtsvelduitval, collaps met of zonder focale epilepsie.
• De kans op veneuze en arteriële trombo-embolische complicaties neemt verder toe bij toenemende leeftijd, roken (met name bij vrouwen > 35 j.), obesitas (BMI > 30 kg/m²) en een positieve familie-anamnese (veneuze trombo-embolie op jonge leeftijd bij een eerstegraads familielid).
• Er is meer kans op veneuze trombo-embolische complicaties tijdens het allereerste behandeljaar en na hervatten na een pilvrije periode van ten minste één maand. Ook vermeerdert de kans op veneuze complicaties bij langdurige immobilisatie, zware operaties, operaties aan de benen en bij grote traumata; aanbevolen wordt bij electieve operaties het gebruik ten minste vier weken van te voren te staken en niet eerder te hervatten dan twee weken na volledige mobilisatie. Mogelijk neemt de kans op veneuze complicaties ook toe bij oppervlakkige flebitis en varicosis.
• De kans op arteriële complicaties neemt toe bij cardiovasculaire aandoeningen (hypertensie, hartklepaandoeningen, atriumfibrilleren), dyslipoproteïnemie, migraine en andere aandoeningen die de bloedsomloop negatief beïnvloeden (zoals diabetes mellitus, SLE, hemolytisch-uremisch syndroom, chronische inflammatoire darmziekten en sikkelcelanemie).

Toediening staken

• Bij het voor het eerst optreden of verergeren van migraineuze hoofdpijn (kan een prodromaal symptoom zijn van een CVA);
• bij plotselinge visus-, gehoor-, of spraakstoornissen;
• bij gevoel van zwakte, collaps met of zonder focale epilepsie;
• bij de eerste symptomen van tromboflebitis of trombo-embolie;
• bij stijging van de bloeddruk die onvoldoende op antihypertensieve therapie reageert;
• bij geelzucht (cholestase), hepatitis en gegeneraliseerde jeuk;
• bij hevige pijn in de bovenbuik, leververgroting of bij verschijnselen die wijzen op een abdominale bloeding.
• bij optreden van meningeoom. Met name bij gebruik van ≥ 25 mg cyproteronacetaat per dag en bij langdurig gebruik is het
• optreden van (meerdere) meningeomen gerapporteerd; uit voorzorg de toediening staken.

Overige waarschuwingen

• Bij abnormale leverfunctie-waarden de toediening onderbreken totdat normalisatie optreedt. Bij hevige pijn in de bovenbuik, leververgroting of symptomen van een abdominale bloeding de mogelijkheid van een levertumor in de diagnosestelling betrekken;
• In epidemiologisch onderzoek blijkt de kans op borstkanker (en mogelijk ook van cervixcarcinoom) iets toe te nemen bij langerdurend gebruik;
• Bij diabetes mellitus vooral in het begin van het gebruik zorgvuldig controleren, omdat de perifere insulineresistentie en glucosetolerantie kan worden beïnvloed;
• Laat vrouwen bij stemmingswisselingen en symptomen van depressie, ook kort na aanvang van de behandeling, contact opnemen;
• Bij predispositie voor melasma, blootstelling aan zonlicht of UV-straling vermijden;
• Bij hypertriglyceridemie, of een positieve familie-anamnese hiervoor, bedacht zijn op de toenemende kans op pancreatitis;
• Bij erfelijk of verworven angio-oedeem kunnen exogene oestrogenen symptomen van angio-oedeem induceren of verergeren;
• Beoordeling van eventueel onregelmatig bloedverlies is pas zinvol na een periode van drie cycli omdat vooral tijdens de eerste maanden van het gebruik 'spotting' of doorbraakbloeding kan optreden;
• Bij uitblijven van een onttrekkingsbloeding, zwangerschap uitsluiten voordat het gebruik wordt voortgezet.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Hormonale anticonceptiva algemeen

Onderstaande interacties gelden voor orale combinatiepreparaten van ethinylestradiol of estradiol met een progestageen. 

Relevant:
Afname anticonceptiepil door inductoren: de betrouwbaarheid van de anticonceptiepil is verminderd tijdens en gedurende 4 weken na het gebruik van inductoren door verlaging van de concentraties van het oestrogeen en progestageen. Inductoren zijn krachtige CYP3A4-inductoren, (fos)aprepitant, bosentan, cenobamaat, griseovulfine, metamizol (bij eenmalig gebruik metamizol is dit niet relevant), modafinil, oxcarbazepine, perampanel, rufinamide en topiramaat. Indien mogelijk wordt een ander geneesmiddel gekozen dat deze interactie niet heeft. Bij bosentan is dat niet mogelijk. Een andere mogelijkheid is vervanging van de anticonceptiepil door een levenorgestrelbevattend spiraaltje, een koperhoudend spiraaltje of de prikpil.

Indien vervanging van de anticonceptiepil niet mogelijk is, kan worden uitgeweken naar condooms, al dan niet in combinatie met de anticonceptiepil. Condooms in aanvulling op de anticonceptiepil moeten worden gebruikt tot ten minste 4 weken na staken van de inductor. Condooms alleen is een minder betrouwbare methode.

Volgens de richtlijn Epilepsie van de Nederlandse Vereniging voor Neurologie (NVN) kan, indien vervanging van de anticonceptiepil niet mogelijk is, worden gekozen voor een pil met een hogere dosering progestageen. Daarbij kan het continu gebruik van de pil worden overwogen. Dosisverhoging van de anticonceptiepil wordt echter in het algemeen niet geadviseerd, uitsluitend als laatste optie. Dit is het geval bij goede redenen om spiraaltjes of de prikpil niet te gebruiken en indien vervanging van de inductor geen optie is. De betrouwbaarheid van een hogere pildosering is namelijk niet bekend. In geval van doorbraakbloedingen is deze methode bovendien onbetrouwbaar.

De betrouwbaarheid van de sub-30-pil kan verminderd worden door brivaracetam.

Afname anticonceptiepil door overige middelen: bij gelijktijdig innemen met colesevelam of colestyramine neemt de absorptie af. De anticonceptiepil moet ten minste 4 uur voorafgaand aan colesevelam of colestyramine worden ingenomen.

De ethinylestradiolconcentratie daalt door bepaalde HIV-middelen (HIV-proteaseremmers, efavirenz, cobicistat, nevirapine). Hierdoor kan de betrouwbaarheid van de pil afnemen. Een andere methode van anticonceptie wordt aanbevolen. Efavirenz is gecontraïndiceerd.

Toename anticonceptiepil: temsavir (actieve metaboliet van fostemsavir) verhoogt de AUC en Cmax van ethinylestradiol en heeft weinig effect op norethisteronacetaat. Volgens de fabrikant van fostemsavir is bij combinatie de dosis ethinylestradiol max. 30 μg per dag.

Anticonceptiepil verhoogt de concentratie van: theofylline (de 50-pil) en clozapine.

Anticonceptiepil vermindert het effect van: lamotrigine. Gebruik van de anticonceptiepil met een stopweek wordt ontraden vanwege de te grote variatie in de lamotrigineconcentratie tijdens de stopweek.

Overig effect: oestrogenen uit de anticonceptiepil en aromataseremmers, fulvestrant of tamoxifen kunnen elkaars werking verminderen.

Bij combinatie met glecaprevir/pibrentasvir of sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir komen verhoogde ALAT-waarden vaker voor. Een andere vorm van anticonceptie (zonder ethinylestradiol) wordt aanbevolen.

Niet relevant:
Toename anticonceptiepil: de concentratie stijgt door teriflunomide.

Anticonceptiepil verhoogt de concentratie van: alprazolam, midazolam of tizanidine.

Ethinylestradiol en estradiol verhogen de concentratie van: agomelatine.

De werking van roflumilast kan toenemen bij combinatie van een anticonceptiepil met gestodeen.

Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met bepaalde antibiotica, in het bijzonder tetracyclines en amoxicilline; bij combinatie is een aantal gevallen van zwangerschap gemeld waarbij het echter onduidelijk is of dit komt door het gebruik van het antibioticum.

In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met fluconazol, itraconazol, ketoconazol of terbinafine; verstoring van de pilcyclus is incidenteel gemeld.

In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met ciclosporine.

Niet beoordeeld:
Felbamaat kan de concentratie van het progestageen en het oestrogeen verlagen, waardoor de betrouwbaarheid kan verminderen.

Referenties

Wijzigingen