Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Farmacokinetiek bij kinderen

Een farmacokinetische populatiebenadering werd gebruikt voor het karakteriseren van de farmacokinetiek bij volwassen en pediatrische patiënten ter ondersteuning van de selectie van de aanvangsdosis, dosisverhoging en aanbevolen maximumdosis bij pediatrische patiënten van de verschillende leeftijdsgroepen. Het model bevestigde dat het lichaamsgewicht een effect had op de farmacokinetiek [SmPC Lojuxta].

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bij Dialyse

Bij pediatrische patiënten met nierfalen in het eindstadium die dialyse ondergaan, mag de dagelijkse dosis niet hoger zijn dan de volgende dagelijkse doses lomitapide: kinderen van 5 tot en met 10 jaar niet hoger dan 10 mg per dag; kinderen van 11 tot en met 17 jaar niet hoger dan 20 mg per dag [SmPC Lojuxta].

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Zeer vaak (> 10%): verminderde eetlust, gewichtsafname. Diarree, misselijkheid, braken, dyspepsie, buikpijn, flatulentie, opgezette buik, obstipatie. Verhoging ALAT en/of ASAT.

Vaak (1-10%): gastro-enteritis, gastritis, rectale tenesmus, frequente ontlasting, aandrang tot defecatie, hemorroïdale bloeding, gas–oprisping, aerofagie, maagdilatatie, gastro-oesofagale refluxaandoening, regurgitatie. Duizeligheid, migraine, hoofdpijn. Hepatische steatose, hepatotoxiciteit, hepatomegalie. Ecchymose, papula, erythemateuze huiduitslag, xanthoom. Vermoeidheid, asthenie. Spierspasmen. Verandering INR, abnormale leverfunctietestwaarden, verhoging alkalische fosfatase, transaminasen, verlaging kalium-, caroteen-, vitamine E- en vitamine K-gehalte. Verandering aantal neutrofielen, witte bloedcellen.

Soms (0,1-1%): gastro-intestinale infectie, influenza, naso-faryngitis, sinusitis. Anemie. Uitdroging, verhoogde eetlust. Paresthesie, slaperigheid. Oogzwelling. Vertigo. Faryngeale laesie, hoesten. Droge mond, harde ontlasting, bloeding laag in het maag-darmkanaal, bloed braken. Blaren, droge huid, overmatig zweten. Pijn in spieren, gewrichten of ledematen, gezwollen gewrichten, trillende spieren. Hematurie. Pijn op de borst, koude rillingen, koorts, malaise, loopstoornis. Verhoging serumbilirubine, gamma-glutamyltransferase. Proteïnurie. Abnormale longfunctietestwaarden.

Verder zijn gemeld: dehydratie. Alopecia. Myalgie.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Leverenzymafwijkingen: Voor het begin van de behandeling ASAT, ALAT, alkalische fosfatase, totaal bilirubine, gamma-glutamyltransferase (γ-GT) en serumalbumine bepalen. Tijdens het eerste jaar van de behandeling vóór iedere dosisverhoging of maandelijks (als dit eerder is) levertesten (minimaal ALAT en ASAT) uitvoeren; na het eerste behandeljaar deze testen minimaal iedere 3 maanden en vóór iedere dosisverhoging uitvoeren. Bij verhoging van aminotransferasen ≥ 3× ULN en < 5× ULN, de meting herhalen binnen 1 week; indien dit de verhoging bevestigt, de dosering verlagen en aanvullende levertesten uitvoeren. Vervolgens testen wekelijks herhalen en toediening staken bij aanwijzingen voor abnormale leverfunctie, stijging aminotransferasen tot > 5× ULN of als aminotransferasen niet binnen ca. 4 weken onder de 3× ULN komt. Bij aanhoudende verhoging > 3× ULN verwijzen naar de hepatoloog. Bij hervatten van lomitapide nadat aminotransferasen gedaald zijn tot < 3× ULN eventueel een lagere dosis geven en vaker leverfunctietesten uitvoeren. Bij verhoging van aminotransferasen ≥ 5× ULN de toediening staken en aanvullende leverfunctietesten uitvoeren; als aminotransferasen niet binnen ca. 4 weken onder de 3× ULN komen, doorverwijzen naar een hepatoloog. Bij herstarten van lomitapide als aminotransaminasen < 3× ULN zijn, de dosis verlagen en vaker leverfunctietesten uitvoeren. Bij verhoogde aminotransferasewaarden én klinische symptomen van leverletsel (misselijkheid, braken, buikpijn, koorts, geelzucht, lethargie, griepachtige symptomen), verhoging van bilirubine ≥ 2× ULN of actieve leverzieke lomitapide staken en verwijzen naar een hepatoloog.

Controleer voor het begin van de behandeling en daarna jaarlijks op steatohepatitis en/of fibrose; overweeg bij aanwijzingen hiervoor een leverbiopsie. Vanwege het risico dat lomitapide een steatohepatitis induceert die over kan gaan in levercirrose, bij een vermoeden van steatohepatitis opnieuw de baten-risicoverhouding bepalen.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Lomitapide is substraat voor CYP3A4 (hoofdroute) en in mindere mate voor CYP2E1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8 en CYP2C19.

Relevant:
Toename lomitapide: de concentratie stijgt door krachtige CYP3A4-remmers, de combinatie moet worden vermeden.

De concentratie stijgt door simvastatine, bij combinatie is de dosering simvastatine max. 40 mg per dag.

Niet relevant:
De concentratie stijgt door atorvastatine en rosuvastatine.

Niet beoordeeld:
De concentratie van lomitapide kan stijgen door zwakke CYP3A4-remmers. Een interval van 12 uur wordt aanbevolen.

Bij combinatie met VKA's kan de INR toenemen.

Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid verhogen door remming van CYP3A4. Bij kortdurend gebruik van 1 glas of 2 grapefruits per dag is het risico op bijwerkingen laag.

• HARTVAATSTELSEL
• ANTILIPAEMICA

ANTILIPAEMICA, ENKELVOUDIG

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

Referenties

1. SmPC Lojuxta , Chiesi Pharmaceuticals B.V. (EU/1/13/851/001, EU/1/13/851/002, EU/1/13/851/003, EU/1/13/851/007), www.cbg-meb.nl, 26-05-2023
2. Informatorium Medicamentorum, Interacties, Geraadpleegd 3-9-2026
3. Zorginstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, bijwerkingen, waarschuwingen & voorzorgen, contra-indicaties), Geraadpleegd 3-9-2026

Wijzigingen

Therapeutic Drug Monitoring

Overdosering