Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Farmacokinetiek bij kinderen

Uit de studie van Flynn (2006) blijkt dat de gewichtsgecorrigeerde klaring hoger is bij jonge kinderen (< 6 jaar). Jonge kinderen hebben hogere doses nodig dan de oudere kinderen:
Cl (oraal) 1-5 jr: 1,0±0,33 l/kg/uur
Cl (oraal) 6-12 jr: 0,63±0,36 l/kg/uur
Cl (oraal) 13-17 jr: 0,40±0,16 l/kg/uur
Vd 1-5 jr: 44,5±12,5 l/kg
Vd 6-12 jr: 27±8,8 l/kg
Vd 12-17 jr: 21,6±6,4 l/kg
Grote interindividuele variabiliteit in blootstelling werd waargenomen.

Label dosisadvies Kinderformularium

Hypertensie:
< 6 jaar: Off-label
> 6 jaar: On-label, dosering > 5 mg/dag Off-label

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen bij kinderen

Oedeem, vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn, blozen, misselijkheid, buikpijn en tandvleeshypertrofie. Bij peritoneaal dialyse kan leukocytose in het effluent ontstaan.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Zeer vaak (> 10%): oedeem.

Vaak (1-10%): visusstoornissen (o.a. dubbelzien). Palpitaties. Overmatig blozen. Dyspneu. Buikpijn, misselijkheid, dyspepsie, veranderde stoelgang (zoals diarree, obstipatie). Enkeloedeem, spierkramp. vermoeidheid, asthenie. Vooral in het begin van de behandeling: somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid.

Soms (0,1-1%): slapeloosheid, stemmingsveranderingen, depressie. Tremor, dysgeusie, syncope, hypo-esthesie, paresthesie. Tinnitus. Aritmie (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie). Hypotensie. Hoesten, rinitis. Braken, droge mond. Alopecia, huidverkleuring, huiduitslag, urticaria, purpura, exantheem, overmatig zweten, jeuk. Spierpijn, rugpijn, gewrichtspijn. Polyurie, nycturie. Impotentie, gynaecomastie. Pijn op de borst, malaise. Gewichtsverandering.

Zelden (0,01–0,1%): verwardheid.

Zeer zelden (< 0,01%): leukocytopenie, trombocytopenie. Allergische reacties, angio-oedeem, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, Quincke-oedeem, fotosensibilisatie. Hyperglykemie. Hypertonie, perifere neuropathie. Myocardinfarct. Vasculitis. Tandvleeshyperplasie. Gastritis, pancreatitis, hepatitis, stijging van leverenzymwaarden (vaak samenhangend met cholestasis), icterus. Vasculitis.

Verder zijn gemeld: uitzonderlijke gevallen van extrapiramidaal syndroom. Toxische epidermale necrolyse.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

• Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
• Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Voorzichtigheid is geboden bij leverinsufficiëntie, t1/2 is mogelijk verlengd bij leverinsufficiëntie. Dosisaanpassingen niet vaker dan eens per 5 – 7 dagen.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met hartfalen, vanwege meer kans op longoedeem, toekomstige cardiovasculaire voorvallen en sterfte. Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Amlodipine is substraat voor CYP3A4.

Niet relevant: de plasmaconcentratie van avanafil en simvastatine kan stijgen.

Niet beoordeeld: grapefruitsap beïnvloedt de biologische beschikbaarheid niet of nauwelijks. In een kleine interactiestudie nam de AUC met ong.14% toe na inname van 5 mg amlodipine oraal en 250 ml grapefruitsap. Een klinisch relevant effect werd niet waargenomen.

Interacties calciumantagonisten algemeen

Dihydropyridines worden gemetaboliseerd door CYP3A4. Dit geldt ook voor verapamil en diltiazem; bovendien zijn deze stoffen ook remmers van CYP3A4.

Interacties dihydropyridines

Relevant:

Toename dihydropyridine: het metabolisme wordt geremd door cimetidine, krachtige CYP3A4-remmers, fluconazol, fluoxetine, HCV-middelen en HIV-proteaseremmers.

Overig effect: acute hypotensie kan optreden bij combinatie van een niet-selectieve α1A-blokker (alfuzosine, doxazosine, terazosine) met een dihydropyridine. Dit geldt met name in het begin van de behandeling en bij start van een niet-selectieve α1A-blokker.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met silodosine, tamsulosine en posaconazol.

Niet beoordeeld: bij combinatie van een dihydropyridine met een oraal toegediend calciumzout zijn geen problemen te verwachten; bij combinatie met een intraveneus toegediend calciumzout kan de vaatverwijdende werking worden afgezwakt.

Grapefruitsap kan in verschillende mate de biologische beschikbaarheid van dihydropyridines verhogen door remming van CYP3A4. Voor dihydropyridines (behalve amlodipine) geldt dat bij kortdurend gebruik van 1 glas grapefruitsap per dag het risico op bijwerkingen laag is. Voor de combinatie van amlodipine met grapefruitsap is geen klinisch relevant effect aangetoond. Zie ook de stofmonografieën.

• HARTVAATSTELSEL
• CALCIUMANTAGONISTEN

SELECTIEVE CALCIUMANTAGONISTEN MET VNL VASCULAIRE WERKING

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

Referenties

1. Tallian KB, et al., Efficacy of amlodipine in pediatric patients with hypertension, Pediatr Nephrol, 1999, 13, 304-10
2. Flynn JT., Efficacy and safety of prolonged amlodipine treatment in hypertensive children, Pediatr Nephrol, 2005, 20, 631-5
3. Flynn JT, et al, Population pharmacokinetics of amlodipine in hypertensive children and adolescents., J Clin Pharmacol, 2006, 46, 905-16
4. Andersen J, et al,, Preliminary experience with amlodipine in the pediatric population, Am J Ther, 2006, 13, 198-204
5. Von Vigier RO, et al, Antihypertensive efficacy of amlodipine in children with chronic kidney diseases., J Hum Hypertens, 2001, 15, 387-91
6. Lee F et al. , Association between peritoneal dialysate effluent leukocytosis and amlodipine besylate. , Am J Kidney Dis, 2009, Mar;53(3):, e1-3.
7. Pfizer BV, SPC Norvasc 5, 10 mg tablet (RVG 13348) 08-02-13, www.cbg-meb.nl
8. College voor zorgverzekeringen (CVZ), Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 5-6-2021
9. Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 12 feb 2018

Wijzigingen

• 28 april 2022 19:59: Doseeradvies bij nierfunctiestoornissen aangepast op basis van advies Werkgroep dosering bij nierfunctiestoornissen.
• 18 november 2021 10:32: Doseeradvies voor 2 dd bij jonge kinderen verduidelijkt (< 6 jaar obv studie Flynnn 2006)
• 26 januari 2015 14:11: Op basis van een herbeoordeling van de literatuur over toepassing van amlodipine bij kinderen werden de leeftijdscategorien 1 mnd-8 jaar een 8-18 jaar samengevoegd.

Therapeutic Drug Monitoring

Overdosering