Guanfacine

Stofnaam
Guanfacine
Merknaam
Intuniv
ATC code
C02AC02
Eigenschappen - PK data - Registratiestatus
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

< 18 jaar: On-label
> 18 jaar: Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

ADHD
> 6 jaar: start 1 dd 1 mg. Stapsgewijs verhogen met max 1 mg/week. Onderhoudsdosis 0.05-0.12 mg/kg/dag, met als maximale dosering:
25 - 41,4 kg: max 4 mg/dag
41,5-49,4 kg: max 5 mg/dag
49,5-58,4 kg: max 6 mg/dag
> 58,5 kg: max 7 mg/dag

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet met gereguleerde afgifte (als hydrochloride) 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg

Eigenschappen

Guanfacine is een selectieve alfa2A-adrenerge receptoragonist. Het heeft geen psychostimulerende eigenschappen.

Kinetische gegevens

De farmacokinetische parameters bij kinderen van 6-12 jaar en adolescenten 12-17 jaar zijn vergelijkbaar die van volwassenen.

T1/2: 18 uur
Tmax: 5 uur

Doseringen

ADHD
  • Oraal
    • 6 jaar tot 12 jaar en ≥ 25 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks ophogen met 1 mg/week tot 2 - 4 mg/dag in 1 dosis , max: 4 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

    • 12 jaar tot 17 jaar en 34 tot 41,5 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis Gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: Op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks ophogen met 1 mg 2 - 4 mg/dag in 1 dosis , max: 4 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

    • 12 jaar tot 17 jaar en 41,5 tot 49,5 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis Gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: Op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks met 1 mg ophogen tot 2 - 5 mg/dag in 1 dosis , max: 5 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

    • 12 jaar tot 17 jaar en 49,5 tot 58,5 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis Gedurende een week.
      • Onderhoudsdosering: Op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks ophogen met 1 mg tot 2 - 6 mg/dag in 1 dosis , max: 6 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

    • 12 jaar tot 17 jaar en ≥ 58,5 kg
      [1]
      • Startdosering: 1 mg/dag in 1 dosis Gedurende 1 week.
      • Onderhoudsdosering: Op geleide van effect en bijwerkingen wekelijks met 1 mg ophogen tot 2 - 7 mg/dag in 1 dosis , max: 7 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Tablet in geheel innemen. Niet verpulveren of breken. Niet samen innemen met een vetrijke maaltijd omdat dit de blootstelling verhoogd. Niet innemen samen met grapefruitsap.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Bij ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring kleiner dan 30 ml/min) kan dosisverlaging noodzakelijk zijn.

CENTRAAL WERKENDE SYMPATHICOLYTICA

IMIDAZOLINERECEPTORAGONISTEN

Clonidine

Catapresan, Dixarit
C02AC01

Bijwerkingen bij kinderen

Zeer vaak (> 10%): somnolentie (bij 41%), hoofdpijn (bij 27%). Abdominale pijn. Vermoeidheid.

Vaak (1-10%): verminderde eetlust, gewichtstoename. Depressie, angst, affectlabiliteit, slapeloosheid, doorslaapstoornis, nachtmerrie, prikkelbaarheid, sedatie. Duizeligheid, lethargie. Bradycardie, (orthostatische) hypotensie. Braken, diarree, misselijkheid, constipatie, droge mond. Huiduitslag. Bedplassen.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheid. Agitatie, hallucinatie. Convulsie, syncope. Eerstegraads AV-blok, tachycardie, sinusaritmie. Bleekheid. Astma. Dyspepsie. Jeuk. Pollakisurie. Asthenie, pijn op de borst, verlaagde hartfrequentie. Verhoogde ALAT.

Zelden (0,01-0,1%: hypersomnie. Hypertensie. Malaise.

Zeer zelden (< 0,01%): hypertensieve encefalopathie (door bloeddrukstijging na plotseling staken van de behandeling).

Verder is gemeld: erectiele disfunctie.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij kinderen

Overgevoeligheid

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Ga voorafgaand aan behandelen na of de patiënt een vergroot risico heeft op hypotensie, bradycardie, aritmie met QT-verlenging; inventariseer hiervoor de cardiovasculaire status, waaronder hartfrequentie, bloeddruk en of er een familie-anamnese is van plotseling overlijden (als gevolg van het hart of onverklaarbaar). Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van hypotensie, hartblok, bradycardie, voorgeschiedenis van QT-verlenging, risicofactoren voor 'torsade de pointes' (zoals hypokaliëmie) of cardiovasculaire aandoening, of bij een voorgeschiedenis van syncope of een aandoening waardoor de patiënt vatbaarder is voor syncope, zoals (orthostatische) hypotensie, bradycardie of dehydratie . Adviseer patiënten om veel te drinken. Tijdens dosistitratie hartfrequentie en bloeddruk wekelijks controleren, gedurende het eerste jaar ten minste elke 3 maanden en vervolgens elke 6 maanden (vaker na dosisaanpassing). Tijdens het afbouwen en na het staken van de behandeling de bloeddruk blijven controleren, omdat dan een stijging van de bloeddruk kan optreden.

Lengte, gewicht en BMI controleren voorafgaand aan de behandeling, elke 3 maanden gedurende het eerste jaar en vervolgens elke 6 maanden.

Tijdens dosistitratie wekelijks monitoren voor klachten van somnolentie, sedatie, hypotensie en bradycardie. Gedurende het eerste jaar van behandeling minstens om de 3 maanden en daarna om de 6 maanden evalueren op klachten van somnolentie, sedatie, hypotensie, bradycardie en gewichtstoename/risico op obesitas; tevens na elke dosisaanpassing frequenter monitoren.

Gebruik van dit middel heeft een matige tot ernstige invloed op de rijvaardigheid. Vermijd bedienen van machines, besturen van voertuigen en fietsen totdat de patiënt weet hoe hij of zij reageert op de behandeling.

Interacties

Guanfacine is substraat voor CYP3A4.

Relevant: afname guanfacine: de concentratie daalt door inductoren. De combinatie wordt bij voorkeur vermeden; bij combinatie moet zo nodig de dosering guanfacine worden verhoogd.

Toename guanfacine: de concentratie stijgt door krachtige CYP3A4-remmers; de dosering guanfacine moet worden verlaagd.

Niet relevant: de concentratie van valproïnezuur stijgt.

Niet beoordeeld: de sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.

De werking van bloeddrukverlagende middelen kan worden versterkt.

Referenties

  1. Shire Pharmaceuticals Ireland Limited, SmPC Intuniv (EU/1/15/1040/001-009) 08-11-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Informatorium Medicamentorum, (Interacties, verminderde nierfunctie), Geraadpleegd 11 jun 2018 (interacties)
  3. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch kompas (Eigenschappen, bijwerkingen, contra-indicaties, waarschuwingen en voorzorgen), Geraadpleegd 10 feb 2021

Wijzigingen

  • 10 februari 2021 09:12: PK data toegevoegd op basis van SmPC
  • 08 februari 2018 13:04: Startdosering voor kinderen > 12 jaar en 41,5 49,5 kg stond foutief vermeld in mg/kg in plaats van mg/dag. Dit is gecorrigeerd
  • 30 januari 2018 07:57: Startdosering voor kinderen > 12 jaar en 49,5-58,5 kg stond foutief vermeld in mg/kg in plaats van mg/dag. Dit is gecorrigeerd
  • 12 december 2016 14:05: NIEUW TOEGEVOEGD

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering