Neostigmine

Stofnaam
Neostigmine
Merknaam
Prostigmin
ATC code
N07AA01
Doseringen
Nierfunctiestoornissen

Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen

Interacties
Eigenschappen (PD/PK)

Registratiestatus
Middelen uit dezelfde ATC groep
Referenties
Versiebeheer

Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Neostigmine, een quaternair ammoniumzout, is een indirect werkend parasympathicomimeticum. Door remming van cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie en verhoogde peristaltiek van glad spierweefsel. In het zenuwstelsel wordt de overdracht van motorische en sensorische prikkels vergemakkelijkt; bij myasthenia gravis verlicht het de spierzwakte en herstelt de normale spierfunctie gedurende enkele uren.

Farmacokinetiek bij kinderen

Volwassenen: De eliminatiehalfwaardetijd na intraveneuze toediening ligt tussen 24 en 80 minuten.
Zuigelingen 2- 12 maanden: ,de eliminatiehalfwaardetijd is aanzienlijk lager.
[SmPC Neostigmin PANPHARMA]

Label dosisadvies Kinderformularium

On-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Antagoneren van niet depolariserende spierrelaxantia: 
Kinderen: IV 0,03 mg/kg/dosis langzame injectie

Myasthenia gravis:
Neonaten: Start 0,1 mg IM, op geleide van respons aanpassen. Gemiddelde dosis 0,01-0,04 mg/kg/dosis iedere 4 uur.
1 mnd - 6 jaar: start 0,2 mg/dosis, daarna 0,02-0,04 mg/kg IM of SC iedere 3-4 uur
> 6 jaar: start 0,5 mg/dosis, daarna 0,02-0,04 mg/kg IM of SC iedere 3-4 uur

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Inj.vlst. (metilsulfaat) 0.5 mg/ml (produkt Centrafarm bevat 10,5 mg/ml benzylalcohol)

Ongewenste hulpstoffen

Benzylalcohol (in de injectievloeistof 'CF 0,5 mg/ml') bij voorkeur niet gebruiken bij pasgeborenen (< 4 w.) vanwege ernstige bijwerkingen (zoals ‘gasping’-syndroom) én maximaal één week gebruiken bij jonge kinderen (< 3 j.), vanwege stapeling

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Antagoneren van niet-depoliserende spierverslappers
  • Intraveneus
    • a terme neonaat
      [3] [6]
      • 0,03 mg/kg/dosis, zo nodig.
    • 1 maand tot 18 jaar
      [1]
      • 0,03 mg/kg/dosis, zo nodig. Max: 2 mg/dosis.
Myasthenia gravis
  • Intramusculair
    • a terme neonaat
      [1]
      • Startdosering: 0,04 mg/kg/dosis, éénmalig.
      • Onderhoudsdosering: op geleide van respons dosering aanpassen naar 0,01 - 0,04 mg/kg/dosis elke 4 uur.
      • Advies inname/toediening:

        30 minuten voor de voeding

    • 1 maand tot 6 jaar
      [1]
      • Startdosering: 0,2 mg/dag, éénmalig.
      • Onderhoudsdosering: 0,12 - 0,32 mg/kg/dag in 6 - 8 doses. Max: 6 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Alternatief: subcutaan

    • ≥ 6 jaar
      [1]
      • Startdosering: 0,5 mg/dosis, éénmalig.
      • Onderhoudsdosering: 0,12 - 0,32 mg/kg/dag in 6 - 8 doses. Max: 6 mg/dag.
      • Advies inname/toediening:

        Alternatief: subcutaan

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Soms (0,1-1%): syncope, tranende ogen, miose, aritmieën (bradycardie, tachycardie, AV-blok, afwijkend ECG), hypotensie, toegenomen bronchiale secretie, bronchospasmen, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, speekselvloed, flatulentie, diarree, verhoogde peristaltiek, maagkrampen), zweten, spierspasmen, spiertrekkingen, spierzwakte.

Zelden ( 0,01–0,1%): allergische en anafylactische reacties.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

  • mechanische obstructie van darm- of urinekanaal;
  • postoperatieve hypodynamische circulatiestoornis of shock.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Altijd combineren met anti-cholinerge middelen, zoals bijvoorbeeld atropine.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, gedecompenseerde cardiale insufficiëntie, recent myocardinfarct, aritmieën met name bradycardie, AV blokkade, hypotensie, recent coronair lijden , behandeling met β-blokkers, vagotonie, diabetes mellitus, ziekte van Parkinson, peritonitis, hyperthyroïdie, ulcus pepticum, epilepsie, urineweginfectie, verminderde nierfunctie en na maag-darmoperaties.

Let op bij astma bronchiale omdat neostigmine de kans op bronchoconstrictie en toename van bronchiale secretie vergroot, zelfs bij gelijktijdig gebruik van atropine of glycopyrronium.

Hulpstoffen: Benzylalcohol (in de injectievloeistof 'CF 0,5 mg/ml') bij voorkeur niet gebruiken bij pasgeborenen (< 4 w.) vanwege ernstige bijwerkingen (zoals ‘gasping’-syndroom) én maximaal één week gebruiken bij jonge kinderen (< 3 j.), vanwege stapeling. Gebruik van benzylalcohol bij nier- of leverfunctiestoornis en bij zwangere vrouwen kan door ophoping leiden tot metabole acidose.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Interacties Parasympathicomimetica algemeen

Niet beoordeeld: de werking van het depolariserende spierrelaxans suxamethonium wordt verlengd. De werking van niet-depolariserende spierrelaxantia wordt geantagoneerd.

Combinatie met β-blokkers kan de verlaging van de hartfrequentie versterken.

Combinatie met parasympathicolytica kan wederzijds de werking verminderen.

 

PARASYMPATHICOMIMETICA

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

CHOLINESTERASEREMMERS

Pyridostigmine

Mestinon
N07AA02

Referenties

  1. Mylan Healthcare B.V, SmPC Prostigmin (RVG 03775) 04-11-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. PANPHARMA GmbH, SmPC Neostigmin Panpharma 0,5 mg/mL Injektionslösung (6222166.00.00), 05/2021
  3. Meakin G, et al., Neostigmine and edrophonium as antagonists of pancuronium in infants and children., Anesthesiology., 1983, 59(4), 316-21
  4. Informatorium Medicamentorum, (Interacties, verminderde nierfunctie), Geraadpleegd 26-09-2024
  5. ZorgInstituut Nederland, Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 26-09-2024
  6. Werkgroep Neonatale Farmacologie NVK sectie Neonatologie., Expert Opinion, 28 mei 2024

Wijzigingen

  • 09 oktober 2024 15:48: De beschikbare wetenschappelijke literatuur over de toepassing van neostigmine bij neonaten is beoordeeld. Dit heeft geleid tot de toevoegen van een advies voor deze leeftijdsgroep bij de indicatie antagoneren van niet-depolariserende spierverslappers.
  • 06 juli 2017 14:25: NIEUW TOEGEVOEGD

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering