Azaspirodecanedione-derivaat. Heeft selectief anxiolytische werking, grotendeels zonder sedatieve, hypnotische, anticonvulsieve of spierrelaxerende eigenschappen. Het werkingsmechanisme is niet opgehelderd; het effect lijkt gebaseerd op werking op serotonine-receptoren. Buspiron is een partiële 5HT1A-agonist; verder wordt aangenomen dat het een antagonistisch effect op dopamine (D2) receptoren heeft. Benzodiazepinereceptoren worden niet beïnvloed; wel is er indirect bewijs voor een GABA-antagonistisch lijkend effect. Werking: na 1–3 weken.
De volgende kinetische parameters zijn gevonden na een eenmalige dosis van 2,5-5 mg buspiron [Edwards 2006] en bij steady state na tweemaal daagse doses [Salazar 2001]:
Studie | Edwards 2006 | Salazar 2001 | |||||
Leeftijd (jaar) | 2-6 | 6-12 | 13-17 | ||||
n | 20 | 12 | 12 | ||||
Dosis (mg/d) | 2.5-5 | 15 | 30 | 60 | 15 | 30 | 60 |
Cmax (ng/ml) | 1,14 ± 0,75 | 0,67 | 1,96 | 3,96 | 0,54 | 1,44 | 2,64 |
Tmax (uur) | 0,80 ± 0,40 | 1,0 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 |
t½ (uur) | 1,61 ± 0,32 | 1,99 | 3,13 | 2,70 | 2,90 | 3,44 | 3,37 |
Cl/F (l/uur/kg) | 87,8 ± 44,8 | - | - | - | - | - | - |
Tablet (hydrochloride) 10 mg
Angststoornissen |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Bij creatinineklaring <10 ml/min vond een studie bij volwassenen een verhoogde AUC bij verminderde nierfunctie, maar de t½ verschilde niet significant. In een andere studie bij volwassenen werd geen verschil in farmacokinetische parameters waargenomen bij afname van de nierfunctie. Er is een grote interindividuele variatie in t½. Buspiron wordt gedoseerd op geleide van het effect en de bijwerkingen; dit is bij een verminderde nierfunctie niet anders.
Abnormale onvrijwillige bewegingen [Buitelaar 1998] en incidentele gevallen van slaapwandelen en nachtmerries zijn gemeld [Simeon 1994.] Bij psychiatrische prepubertale patiënten met angstsymptomen en matig agressief gedrag is een toename in agressie, agitatie en euforische manie gemeld [Pfeffer 1997].
Zeer vaak (≥ 10%): duizeligheid en licht gevoel in het hoofd, hoofdpijn, slaperigheid, sufheid.
Vaak (1-10%): nervositeit slapeloosheid, concentratiestoornis, verwardheid, depressie, woede, wazig zien, paresthesieën, coördinatiestoornissen, tremoren, tinnitus, tachycardie, pijn op de borst, hartkloppingen, keelpijn, verstopte neus, faryngolaryngeale pijn, maag-darmstoornissen, hyperhidrose of klamheid, huiduitslag, pijn in spieren en gewrichten, vermoeidheid, zwakte.
Zelden (0,01-0,1%): angioneurotisch oedeem, ecchymose, urticaria, pruritus, alopecia.
Zeer zelden (< 0,01%): hallucinaties, psychose, labiliteit, serotonine syndroom, convulsies, tunnelvisie, extrapiramidale stoornis, tandrad stijfheid, dyskinesie, dystonie, syncope, amnesie, ataxie, parkinsonisme, acathisie, rusteloze benensyndroom, rusteloosheid, urineretentie, galactorroe
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Er zijn geen aanwijzingen voor het ontstaan van misbruik en afhankelijkheid; bij enkele patiënten zijn na staken onthoudingsverschijnselen (slapeloosheid, angst, agitatie, depersonalisatie en paresthesieën) waargenomen. Het kan de onthoudingsverschijnselen die na staken van benzodiazepinegebruik optreden, niet blokkeren. Het gebruik van deze middelen moet daarom vóór starten met buspiron volledig zijn afgebouwd.
Het kan de klinische symptomen van depressie maskeren.
Wees voorzichtig bij geneesmiddelafhankelijkheid, nauwe-kamerhoekglaucoom, myasthenia gravis, (voorgeschiedenis van) lever- of nierinsufficiëntie.
Gebruik van alcohol vermijden.
Het heeft een matige invloed op het vermogen te rijden en machines te gebruiken, met name in het begin van de behandeling en bij doseswijzigingen.
Buspiron is substraat voor CYP3A4.
Relevant:
Afname buspiron: de concentratie daalt door krachtige CYP3A4-inductoren.
Toename buspiron: de concentratie stijgt door claritromycine, diltiazem, erytromycine, itraconazol, ketoconazol of verapamil, waarschijnlijk door remming van CYP3A4. Bij voorkeur worden deze combinaties vermeden.
Niet relevant: de concentratie stijgt door fluvoxamine.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met overige remmers van CYP3A4 (amiodaron, ciclosporine, danazol, felodipine, fluconazol, gemfibrozil, isoniazide, kinidine, miconazol, nicardipine, nifedipine, orale anticonceptiva met ethinylestradiol, tamoxifen, testosteron of quinupristine/dalfopristine). Toch adviseert de fabrikant de dosis van buspiron te verlagen bij combinatie met deze remmers van CYP3A4.
Niet beoordeeld: over combinatie met andere centraal-depressieve stoffen is onvoldoende bekend; buspiron vertoont geen interactie met alcohol.
Grapefruitsap kan de biologische beschikbaarheid verhogen door remming van CYP3A4. Bij kortdurend gebruik van 1 glas of 2 grapefruits per dag is het risico op bijwerkingen laag. De fabrikant ontraadt echter gelijktijdig gebruik van grapefruitsap.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
BENZODIAZEPINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
N05BA12 | ||
Frisium
|
N05BA09 | |
Stesolid rectiole
|
N05BA01 | |
Temesta
|
N05BA06 | |
Seresta
|
N05BA04 |
DIFENYLMETHAANDERIVATEN | ||
---|---|---|
N05BB01 |