Selectieve type 1 angiotensine II-receptor-(AT1-)antagonist, die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt o.a. tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie.
Losartan:
T1/2 = 1,93-2,41 uur
Tmax = 1,05-2,03 uur
Actieve metaboliet:
T1/2 = 4,83-5,72 uur
Tmax = 4,46-6,01 uur
Hypertensie:
< 6 jaar: Off-label
> 6 jaar: On-label
Proteïnurie: Off-label
Marfan syndroom: Off-label
Tablet filmomhuld (K-zout) 25 mg, 50 mg, 100 mg
Susp. oraal (K-zout) 2.5 mg/ml, 5mg/ml
Hypertensie, proteïnurie, Marfan syndroom |
---|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Hoofdpijn, infecties bovenste luchtwegen, hypotensie
Vaak (1–10%): (orthostatische) hypotensie. Duizeligheid, vertigo. Anemie. Hyperkaliëmie, toename bloedureum-, serumcreatinineconcentratie , hypoglykemie. Vermoeidheid, asthenie. Nierfunctiestoornis, nierfalen.
Soms (0,1–1%): palpitaties, angina pectoris, oedeem. Hoest, dyspneu. Buikpijn, misselijkheid, braken, obstipatie, diarree. Hoofdpijn, slaperigheid, slaapstoornissen. Urticaria, jeuk, huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): verhoogd ALAT. Anafylactische reactie, angio-oedeem, vasculitis (waaronder Henoch-Schönlein-purpura). Syncope, atriumfibrilleren, CVA, paresthesie. Hepatitis.
Verder zijn gemeld: leverfunctiestoornissen, trombocytopenie, hyponatriëmie, pancreatitis, smaakstoornis, rugpijn, urineweginfecties, griepachtige verschijnselen, malaise, spierpijn, gewrichtspijn, rabdomyolyse, erectiestoornis, depressie, migraine, oorsuizen en fotosensibilisatie.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Ernstig gestoorde leverfunctie.
Toepassing in bijzondere omstandigheden, na overleg nefroloog.
Weinig ervaring bij kinderen. Ook wordt vanwege relatief weinig gegevens losartan niet aanbevolen bij kinderen met een ernstig gestoorde nierfunctie (GFR < 10 ml/min/1,73 m²) of bij kinderen met leverfunctiestoornissen.
Voorzichtigheid is geboden bij volume- en/of zoutdepletie (onder andere als gevolg van diureticagebruik, zoutarm dieet, braken of diarree), ernstig hartfalen, renovasculaire hypertensie, dialyse, hyperkaliëmie, bilaterale nierarteriestenose of unilaterale stenose naar een solitaire nier (zoals na niertransplantatie), angina pectoris, hypertrofische cardiomyopathie, aorta- of mitralisstenose en primair hyperaldosteronisme. Ook is voorzichtigheid geboden bij angio-oedeem ten gevolge van gebruik van een ACE-remmer.
De nierfunctie regelmatig controleren.
Voorzichtig bij doorgemaakt angio-oedeem; tevens bij aorta(klep)stenose (vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk), mitralisklepstenose en obstructieve hypertrofische cardiomyopathie. Verder vanwege onvoldoende ervaring, voorzichtig zijn bij ernstig hartfalen (NYHA-klasse IV), hartfalen met een gelijktijdig bestaande ernstig gestoorde nierfunctie en bij hartfalen met levensbedreigende hartritmestoornissen.
Vooral bij volume- en/of natriumdepletie en bij hartfalen is er meer kans op een hypotensieve reactie.
Hypotensie optredend tijdens anesthesie en operatie als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking; kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
Meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).
Bij een gestoorde nierfunctie rekening houden met een acute achteruitgang van de nierfunctie en deze blijven controleren. Eventuele elektrolytverstoringen door de nierfunctiestoornis, eerst corrigeren. Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier, eveneens rekening houden met (acute) achteruitgang van de nierfunctie, welke na staken reversibel kan zijn.
Bij een licht tot matig-ernstig gestoorde leverfunctie overwegen om lager te doseren.
ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij negroïde dan bij niet-negroïde mensen.
Interacties RAAS remmers algemeen
Relevant:
RAAS-remmers versterken het effect van: diuretica. Bij patiënten die een diureticum gebruiken is de plasma-renine-activiteit verhoogd. Bij toevoegen van een RAAS-remmer aan een diureticum kan hierdoor een versterkt hypotensief effect optreden. Bij toevoeging aan een lisdiureticum moet de startdosering van de RAAS-remmer worden verlaagd; tijdelijk staken van het lisdiureticum is niet gewenst bij hartfalen. Bij toevoeging aan een thiazide zijn er twee mogelijkheden, namelijk een lagere startdosering van de RAAS-remmer of tijdelijk (2 dagen) staken van het thiazide.
De toxiciteit van lithium kan toenemen doordat de uitscheiding wordt geremd.
Overig effect: NSAID's kunnen de werking van de RAAS-remmer verminderen. Hierdoor kan hartfalen weer of meer manifest worden, en kan de antihypertensieve werking afnemen. Dit effect kan al optreden binnen enkele dagen na start van het NSAID en is vooral van belang bij ernstig hartfalen. De combinatie wordt bij voorkeur vermeden bij hartfalen. Indien dit niet mogelijk is, moet de nierfunctie worden gecontroleerd en te sterke ontwatering worden vermeden.
Bij hypertensie kan de antihypertensieve werking van de RAAS-remmer worden verzwakt, vooral bij nierfunctiestoornis. Bij NSAID-gebruik tot 2 weken is dit weinig relevant. Bij de overige indicaties van een RAAS-remmer, zoals secundaire preventie na een myocardinfarct of bij nefropathie, dient de nierfunctie te worden gecontroleerd.
Kaliumsparende diuretica en kaliumzouten kunnen het effect op de kaliumconcentratie versterken, met als gevolg hyperkaliëmie. De plasmakaliumconcentratie moet worden gecontroleerd. Combinatie met een kaliumzout wordt bij voorkeur vermeden.
Bij combinatie met trimethoprim of cotrimoxazol kan hyperkaliëmie optreden; de plasmakaliumconcentratie moet worden gecontroleerd.
Geen interactie:
In de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van ACE-remmers met mTOR-remmers (everolimus, sirolimus of temsirolimus).
Niet beoordeeld: de hypoglykemische werking van bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt door ACE-remmers.
Combinatie met anesthetica kan het hypotensieve effect versterken.
Combinatie met ciclosporine en heparine kan het effect op de kaliumconcentratie versterken, met als gevolg hyperkaliëmie. De plasmakaliumconcentratie moet worden gecontroleerd.
Combinatie van ACE-remmers met estramustine, DPP-4-remmers (linagliptine, saxagliptine, sitagliptine, vildagliptine) en neprilysineremmers (sacubitril) vergroot het risico op angio-oedeem. Behandeling met een neprilysineremmer mag niet eerder dan 36 uur na stoppen van een ACE-remmer worden gestart en vice versa.
Combinatie van twee verschillende RAAS-remmers, waardoor dubbele blokkade van het RAAS-systeem ontstaat, verhoogt het risico op hypotensie, flauwvallen, beroerte, hyperkaliëmie en verminderde nierfunctie (waaronder acuut nierfalen).
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
ANGIOTENSINE-II-ANTAGONISTEN | ||
---|---|---|
Atacand
|
C09CA06 | |
Olmetec
|
C09CA08 | |
Diovan
|
C09CA03 |