Nitroprusside

Stofnaam
Nitroprusside
Merknaam
Nipruss
ATC code
C02DD01
Doseringen
Nierfunctiestoornissen

Produkten, hulpstoffen, toediening en tekorten
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen

Interacties
Eigenschappen (PD/PK)

Registratiestatus
Middelen uit dezelfde ATC groep
Referenties
Versiebeheer

Eigenschappen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Nitroprusside veroorzaakt een perifere vasodilatatie door een directe werking op zowel de arteriële als de veneuze bloedvaten. Nitroprusside wordt op moleculair niveau binnen de gladde spiercellen van de vaatwand gemetaboliseerd tot stikstofoxide. Dit activeert guanylaatcyclase, waardoor de intracellulaire concentratie van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) stijgt en vasodilatatie optreedt.
Zeer krachtige, kortwerkende arteriolaire perifere vasodilatator.

Farmacokinetiek bij kinderen

Geen informatie

Label dosisadvies Kinderformularium

Off-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Niet geregistreerd voor kinderen.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Concentraat voor infusieoplossing (dinatrium-2-water) 25 mg/ml, (beschikbaar als doorgeleverde bereiding)

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Doseringen

Hypertensieve crisis
  • Intraveneus
    • 0 jaar tot 18 jaar
      [4] [5]
      • Startdosering: 0,5 - 2,5 microg./kg/minuut, continu infuus.
      • Onderhoudsdosering: Dosering elke 3-5 minuten titreren op geleide van het effect totdat de gewenste bloeddruk is bereikt, naar: 3 - 8 microg./kg/minuut, continu infuus.
        • Toedienen onder IC bewaking. Tegen einde van de infusie de infusiesnelheid geleidelijk verlagen

        Nitroprusside wordt omgezet in een dosis gerelateerde hoeveelheid cyanide. De maximale capaciteit om cyanide te bufferen wordt al na 1 uur bereikt bij de maximale infusiesnelheid. De maximale infusiesnelheid moet zo kort mogelijk worden toegepast (zie verder Waarschuwingen en Voorzorgen bij kinderen).

         

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

Aanpassingen als volgt:

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Aanpassing is niet nodig
GFR 30-50 ml/min/1.73 m2
Aanpassing is niet nodig
GFR 10-30 ml/min/1.73 m2
Normaal doseren, maar niet langer dan 48 uur gebruiken of anders thiocyanaatspiegel bepalen
GFR < 10 ml/min/1.73 m2
Normaal doseren, maar niet langer dan 48 uur gebruiken of anders thiocyanaatspiegel bepalen
Klinische gevolgen

Nitroprusside wordt snel omgezet in weefsels en erytrocyten tot cyanogeen (cyanideradicaal). Dit wordt in de lever omgezet in thiocyanaat; dit wordt met de urine uitgescheiden. Therapeutische plasmaconcentratie thiocyanaat: 6-30 mg/l; toxische plasmaconcentratie thiocyanaat > 50 mg/l (bij nierfunctiestoornissen).

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Na te snelle toediening (en dus te snelle daling van de bloeddruk) kunnen misselijkheid, braken, zweten, hoofdpijn, hartkloppingen, angst, rusteloosheid, spiertrekkingen, buikpijn, retrosternale beklemming en duizeligheid optreden. Deze symptomen verdwijnen als de toediening tijdelijk wordt gestaakt of de infusiesnelheid wordt verlaagd. Tachycardie wordt bestreden met een β-blokker.

Bij te snelle en/of te langdurige infusie neemt het risico op metabole acidose (ten gevolge van de toxiciteit van cyanide) en op ernstige hypotensie toe.

Bij een verhoogde thiocyanaatconcentratie (vanaf 60 mg/l) kunnen hypothyreoïdie, oorsuizen, huiduitslag en centrale verschijnselen (desoriëntatie, delirium, toxische psychose en bewustzijnsverlies) voorkomen.

Tachyfylaxie komt frequent voor, met name bij jonge patiënten.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Compensatoire hypertensie, lever- en nierfunctiestoornis, ziekte van Leber en vitamine-B12-deficiëntie.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Toediening onder IC bewaking. Cave cyanidestapeling. Cyanide wordt door de lever omgezet in thiocyanaat, welke door de nier wordt uitgescheiden.Therapeutische plasmaconcentratie thiocyanaat: 6-30 mg/l; Toxische plasmaconcentratie thiocyanaat > 50 mg/l (bij nierfunctiestoornissen). Niet langer dan 48 uur gebruiken. Niet geven bij nierfunctiestoornissen vanwege vorming toxische metabolieten. Instabiel onder invloed van licht.

Bij een infusiesnelheid van meer dan 2 microg./kg/min kan niet meer alle cyanide omgezet worden in thiocyanaat. Methemoglobine werkt dan nog als buffer tot een totale hoeveelheid van 500 microg./kg nitroprusside is toegediend. Daarna zal cyanide zich gaan opstapelen met een intoxicatie tot gevolg. Dit betekent dat bij een infusiesnelheid van 8 microg./kg/min al na 1 uur een intoxicatie ontstaat. De gevolgen van deze intoxicatie zijn zeer ernstig en kunnen fataal aflopen.

Bij het optreden van een cyanide intoxicatie kan natriumthiosulfaat toegediend worden; dit kan cyanide ook omzetten in thiocyanaat.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Voorzichtigheid is geboden bij hypothyreoïdie, cerebrale doorbloedingsstoornissen en hyponatriëmie.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Relevant: combinatie met sildenafil, tadalafil of vardenafil is gecontraïndiceerd. Gecombineerd gebruik heeft een plotselinge en langdurige bloeddrukdaling tot gevolg.

Niet beoordeeld: anaesthetica kunnen het effect versterken.

MIDDELEN AANGRIJPEND OP DE GLADDE SPIEREN V.D. ARTERIOLEN

Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.

PYRIMIDINEDERIVATEN

Minoxidil

Lonnoten
C02DC01

Referenties

  1. Heijden, van der AJ et al, Werkboek Kindernefrologie, VU Uitgeverij, 2010, 2e druk
  2. Informatorium Medicamentorum., (Eigenschappen,Bijwerkingen, Contra-indicaties, Waarschuwingen en voorzorgen, Interacties), Geraadpleegd 26 nov 2015
  3. Exela Pharma Sciences, LLC, Prescribing information Nipride RTU, www.fda.gov, 2017, Maart
  4. Turner, NM. et al, Advanced Paediatric Life Support, de Nederlandse editie., 2017, Vijfde druk
  5. Shenoi RP, Timm N; COMMITTEE ON DRUGS; COMMITTEE ON PEDIATRIC EMERGENCY MEDICINE., Drugs Used to Treat Pediatric Emergencies, Pediatrics., 2020, 145(1), e20193450 (PMID: 31871244.)

Wijzigingen

  • 05 maart 2018 10:45: Grens voor actie bij verminderde nierfunctie van 60 naar 30 ml/min i.o.m. kindernefrologen
  • 22 februari 2018 11:21: Aanpassing advies verminderde nierfunctie i.o.m. kindernefrologen
  • 02 februari 2018 11:38: Waarschuwing tav cyanide intoxicatie opgenomen in doseertekst
  • 27 november 2015 11:04: Update monografie ahv bronnen

Therapeutic Drug Monitoring


Overdosering