Versterkt de peristaltiek van het proximale deel van het maag-darmkanaal, verhoogt de tonus van de onderste sluitspier van de oesophagus en ontspant de pylorus. Het anti-emetische effect is het gevolg van antagonisme van D2-receptoren in de CTZ en in het braakcentrum en antagonisme van 5-HT3-receptoren en agonisme van de 5-HT4-receptoren. Metoclopramide is niet werkzaam bij braken van vestibulaire oorsprong.
Uit de studie van Bateman et al. (N = 9) blijkt dat de farmacokinetiek van metoclopramide bij kinderen (7 – 14 jaar) vergelijkbaar is met die bij volwassenen. Uit deze studie kwamen de volgende farmacokinetische parameters voor kinderen: (gemiddelde + s.e.m) : t½ = 4.4 ± 0.56 uur, Vd = 3.0 ± 0.38 L/kg en Cl = 0.56 ± 0.10 L/uur/kg.
Antidotum: biperideen.
Voor de behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken, moet metoclopramide IV worden toegediend na het beëindigen van de chirurgische ingreep.
Ernstige misselijkheid en braken waarvan de oorzaak bekend is en indien behandeling met andere middelen onvoldoende effectief is gebleken:
Oraal: Off-label
Rectaal: Off-label
Intraveneus: On-label
Tablet (hydrochloride als 1-water) 10 mg
Drank (hydrochloride als 1-water) 1 mg/ml
Inj.vlst. (hydrochloride als 1-water) 5 mg/ml
Zetpil FNA 10 mg,
LET OP: |
---|
|
Ernstige misselijkheid en braken waarvan de oorzaak bekend is en indien behandeling met andere middelen onvoldoende effectief is gebleken |
---|
|
Aanpassingen als volgt:
Dit advies is van toepassing op alle toedieningsvormen.
Bij verminderde nierfunctie is de halfwaardetijd van metoclopramide verlengd. Hierdoor is het risico op bijwerkingen verhoogd: Extrapiramidale bijwerkingen kunnen optreden, bij kinderen ook al bij therapeutische doseringen.
Extrapiramidale verschijnselen (acute dystonie en dyskinesie, parkinsonisme, akathisia) vooral bij kinderen en jongvolwassenen en/of bij hoge doseringen. Slaperigheid, moeheid, obstipatie, diarree en tardieve dyskinesie. . Verder is er met name bij neonaten, methemoglobinemie die gerelateerd zou kunnen zijn aan een NADH cytochroom b5 reductase gebrek gerapporteerd.
Vaak (1–10%): slaperigheid, asthenie. Soms (0,1–1%): extrapiramidale bijwerkingen ( acathisie, acute dystonie en dyskinesie, parkinsonachtige verschijnselen) vooral bij kinderen en jongvolwassenen en bij hoge doseringen (soms al na de eerste toediening), deze verdwijnen meestal geheel na staken. Diarree. Verder zijn gemeld: daling bewustzijn; tardieve dyskinesie na langdurig gebruik, vooral bij ouderen. Convulsies, maligne antipsychoticasyndroom (hyperthermie, extrapiramidale stoornissen, instabiliteit van het autonome zenuwstelsel en verhoogde waarden creatinekinase). Verwardheid, hallucinatie, depressie. Methemoglobinemie, vooral bij neonaten. Sulfhemoglobinemie, vooral bij combinatie met hoge doseringen van geneesmiddelen die zwavel afgeven. Hyperprolactinemie met als gevolg galactorroe en amenorroe bij vrouwen en impotentie en gynaecomastie bij mannen. Overgevoeligheidsreacties, inclusief anafylaxie. Voornamelijk bij intraveneuze toediening: hypotensie, bradycardie, hartblok en hartstilstand.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Kinderen jonger dan één jaar. Gastro-intestinale bloeding, mechanische obstructie of gastro-intestinale perforatie waarbij stimulatie van de gastro-intestinale motiliteit een risico vormt. Een voorgeschiedenis van door neuroleptica of metoclopramide geïnduceerde tardieve dyskinesie.
Feochromocytoom. Gastro-intestinale bloeding, darmobstructie, darmperforatie. Tardieve dyskinesie ten gevolge van antipsychotica of metoclopramide in de anamnese.
Bij kinderen is vanwege het grote risico op extrapyramidale bijwerkingen metoclopramide alleen geïndiceerd bij ernstige misselijkheid en braken met bekende oorzaak, waarvan behandeling met andere middelen onvoldoende effectief is gebleken of niet mogelijk is.
Men dient erop bedacht te zijn dat extrapyramidale bijwerkingen kunnen optreden bij therapeutische doses en bij kinderen in alle leeftijdscategorieën, alhoewel extrapyramidale bijwerkingen met name worden gerapporteerd bij kinderen jonger dan 1 jaar. Extrapyramidale bijwerkingen verdwijnen meestal geheel na staken van therapie.
Symptomatische therapie kan nodig zijn. Het optreden van extrapyramidale bijwerkingen vormt in studies naar kortdurend gebruik geen relevant probleem.
De noodzaak tot gebruik van metoclopramide bij kinderen dient zorgvuldig te worden afgewogen tegen het risico op extrapyramidale bijwerkingen, alsmede de beschikbaarheid van alternatieve middelen. Wegens het risico op extrapyramidale bijwerkingen wordt orale en rectale toepassing niet geadviseerd in de thuissituatie.
Het tijdsinterval van tenminste 6 uur tussen elke inname dient in acht te worden genomen. Dit geldt ook in het geval van braken en uitbraken van de dosis om zo een overdosering te voorkomen. Om de kans op ernstige hypotensie te verminderen dient de intraveneuze toediening langzaam te geschieden (tenminste 3 minuten). Indien koorts zich voordoet na of tijdens gebruik van metoclopramide, moet het maligne neuroleptica syndroom in de differentiaal diagnose worden overwogen. Bij methemoglobinemie dient de behandeling onmiddellijk en permanent gestopt te worden en passende maatregelen worden getroffen.
De injectie alleen gebruiken als passende reanimatie-uitrusting aanwezig is, wegens het risico van ernstige cardiovasculaire reacties inclusief hartstilstand. Met name bij kinderen en jongeren en/of bij hoge doseringen kunnen extrapiramidale verschijnselen optreden. Het maligne antipsychoticasyndroom kan optreden, overweeg dit bij het optreden van koorts tijdens of na metoclopramidegebruik. Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden. Metoclopramide kan de epileptische prikkeldrempel verlagen; gebruik bij epilepsie ontraden.
Metoclopramide dient niet langer dan 5 dagen te worden gebruikt in verband met de kans op neurologische en andere bijwerkingen.
Relevant: de plasmaconcentratie van atovaquon kan dalen; het mechanisme is niet bekend.
Bij combinatie met SSRI's neemt het risico op extrapiramidale verschijnselen toe. Bovendien stijgt de plasmaconcentratie door fluoxetine.
Niet beoordeeld: door stimulering van de maagdarmperistaltiek kan de absorptie van andere stoffen worden beïnvloed. De absorptie van stoffen die voornamelijk in de maag worden geabsorbeerd, kan zijn afgenomen (onder andere digoxine), terwijl de absorptie van stoffen die voornamelijk in de dunne darm worden geabsorbeerd, versneld kan zijn (onder andere ciclosporine en analgetica). De fabrikant adviseert bij combinatie met ciclosporine of digoxine de plasmaconcentratie te monitoren; de biologische beschikbaarheid van ciclosporine kan toenemen en die van digoxine kan afnemen.
Parasympathicolytica en opioïden kunnen een wederzijds antagonisme hebben met metoclopramide ten aanzien van de motiliteit van het maagdarmstelsel.
Bij combinatie met antipsychotica kunnen eventuele extrapiramidale bijwerkingen worden versterkt.
De neuromusculair blokkerende werking van mivacurium en suxamethonium kan worden versterkt en verlengd door metoclopramide door remming van de pseudocholinesterase-activiteit.
De sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.
Interacties dopamine-antagonisten algemeen
Relevant: dopamine-antagonisten en centrale dopaminerge middelen (Dopaminerge parkinsonmiddelen en Prolactineremmers) kunnen elkaars werking tegengaan. Combinatie wordt daarom ontraden. Een uitzondering is domperidon, dit kan worden toegepast bij misselijkheid en braken en orthostatische hypotensie bij een parkinsonpatiënt.
Niet relevant: dopamine-antagonisten kunnen de werking van dopamine tegengaan. Andersom zal dopamine de werking van dopamine-antagonisten niet tegengaan. Dopamine passeert de bloed-hersenbarrière niet.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
MOTILITEITSBEVORDERENDE MIDDELEN | ||
---|---|---|
A03FA03 |