Opiaatagonist met sterk analgetische en tevens lokaal anesthetische en zwakke atropine-achtige werking.
Na intraveneuze toediening van eenmalig 1 mg/kg vonden Pokela et al. 1992 en Hamunen et al. 1993 de volgende farmacokinetische parameters:
Leeftijd | n= | t½ (uur) | Cl (ml/min/kg) | Vd (l/kg) | Referentie |
6 uur-5 maanden (waaronder 5 preterme neonaten) |
21 | 3,3-31,7 | 4,1-34,9 | 3,3-11,0 | Pokela et al. 1992 |
4-6 jaar | 20 | 3,0 | 10,4 | 2,8 | Hamunen et al. 1993 |
Daarnaast vond Jacobsen et al. 1988 na eenmalige intraveneuze toediening van 1 mg/kg aan 10 kinderen 7-13 jaar een gemiddelde Cmax van 2800 nmol/L die na gemiddeld 5 minuten (tmax) werd bereikt. Op basis van de concentratietijdcurves werd hier een t½ van 3-4 uur geschat.
Post-operatief rillen: off-label
Toon SmPC tekst Toon SmPC tekstInj.vlst. (hydrochloride) 50 mg/ml
Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Post-operatief rillen |
---|
|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Kans op ademhalingsdepressie, vasodilatatie en hypotensie
Vaak (1-10%): duizeligheid, misselijkheid, braken, droge mond, vertraagde maag-darmpassage.
Soms (0,1-1%): obstipatie, galspasme, urineretentie, uterusspasme.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactoïde reactie na i.v. toediening, dysforie, euforie, verwardheid, hallucinaties, nachtmerries, hoofdpijn, sedatie, miosis, bradycardie, palpitatie, tachycardie, verminderde contractiekracht van de hartspier, (orthostatische) hypotensie, hyperhidrose, erytheem, lokale huidirritatie, hypothermie.
Verder zijn gemeld: convulsies, verhoogde intracraniële druk, ademhalingsdepressie, spierrigiditeit. Verslaving, verdieping van coma.
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Niet langdurig geven in verband met accumulatie metaboliet met centrale prikkeling.
Voorzichtigheid is geboden bij supraventriculaire tachycardie of convulsies in de anamnese. Bij lever- en nierfunctiestoornissen, prostaathyperplasie, hypothyroïdie, shock en bij ouderen en kinderen moet de dosering worden aangepast. Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon i.v. worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald. De injectie s.c. of i.m. toedienen; door een langzame i.v. injectie vermeerdert de kans op, en de ernst van de bijwerkingen.
Relevant:
Toename pethidine: cobicistat en ritonavir remmen het metabolisme, combinatie wordt ontraden.
Overig effect: gelijktijdig gebruik met fenelzine of tranylcypromine kan leiden tot serotonerge toxiciteit, soms met fatale afloop. Gelijktijdige behandeling moet worden vermeden; aanbevolen wachttijd na staken pethidine 4 dagen.
Bij combinatie met duloxetine, moclobemide, rasagiline, selegiline, SSRI's, venlafaxine of vortioxetine is in enkele gevallen serotonerge toxiciteit gemeld.
Niet beoordeeld: fenytoïne en fenobarbital kunnen de plasmaconcentratie van de (toxische) metaboliet norpethidine verhogen.
Bij combinatie met chloorpromazine is lethargie en bloeddrukdaling waargenomen. Mogelijk treedt dit ook op bij combinatie met andere fenothiazinederivaten.
Interacties opioiden algemeen:
Relevant: bij combinatie van fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol met de niet-selectieve MAO-remmers fenelzine en tranylcypromine is serotonerge toxiciteit gemeld (onder andere opwinding, spierrigiditeit, hyperpyrexie, zweten, bewusteloosheid, soms ademhalingsdepressie en hypotensie). Combinatie van fentanyl of pethidine met fenelzine en tranylcypromine moet worden vermeden; bij oxycodon en tramadol moet men bedacht zijn op de symptomen.
Bij combinatie van pethidine met moclobemide of selegiline is serotonerge toxiciteit gemeld.
Bij toevoeging van een partiële agonist/antagonist, waaronder ook het ontwenningsmiddel nalmefeen, kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. De combinatie moet worden vermeden. In geval van buprenorfinepleister kan het omgekeerde wel: een opioïdagonist kan worden toegevoegd aan een buprenorfinepleister bij chronische hevige pijn.
Naloxon en naltrexon zijn antagonisten van opioïden; bij combinatie kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Toevoeging van naloxon of naltrexon aan een opioïd wordt ontraden, tenzij naloxon of naltrexon bewust wordt toegepast als antidotum bij overdosering van een opioïd. Andersom kan bij toevoeging van een opioïd aan naloxon of naltrexon acute ademnood optreden.
Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie van niet-selectieve MAO-remmers met opioïden anders dan fentanyl, oxycodon, pethidine of tramadol; de meeste fabrikanten ontraden echter het gebruik tijdens of binnen 2 weken na behandeling met niet-selectieve MAO-remmers.
Er is ook onvoldoende onderbouwing voor interactie van moclobemide, rasagiline of selegiline met opioïden anders dan pethidine.
Niet beoordeeld: de sedatieve werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
NATUURLIJKE OPIUMALKALOIDEN | ||
---|---|---|
Palladon, Hydagelan
|
N02AA03 | |
Oramorph, Kapanol, MS Contin, Sendolor
|
N02AA01 | |
Oxynorm, Oxycontin
|
N02AA05 |
FENYLPIPERIDINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Durogesic (pleister), Instanyl, Pecfent
|
N02AB03 |
DIFENYLPROPYLAMINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Dipidolor
|
N02AC03 |
ORIPAVINEDERIVATEN | ||
---|---|---|
Temgesic
|
N02AE01 |
MORFINANDERIVATEN | ||
---|---|---|
Nubain
|
N02AF02 |
OVERIGE OPIOIDEN | ||
---|---|---|
Palexia
|
N02AX06 | |
Tramagetic, tramal
|
N02AX02 |
OPIOIDEN MET NIET-OPIOIDE ANALGETICA | ||
---|---|---|
Zaldiar
|
N02AJ13 |