Een klasse Ic-anti-aritmicum met voornamelijk membraanstabiliserende en lokaal anesthetiserende eigenschappen en enige β-receptorblokkerende en calciumantagonistische activiteit. De depolarisatiesnelheid van de actiepotentiaal neemt af, de prikkeldrempel wordt verhoogd en de refractaire periode wordt verlengd, zowel in de atria als in de ventrikels, met remming van de prikkelvorming en -geleiding als gevolg. Propafenon is een racemisch mengsel van S- en R-propafenon. Werking: na 30 min.
De biologische beschikbaarheid is sterk variabel (12 – 50%), voedsel vermindert het first-pass-effect en vergroot de biologische beschikbaarheid. Metabolisering: in de lever door CYP2D6 tot actief 5-hydroxypropafenon.
Tablet omhuld (hydrochloride) 150 mg, 300 mg
Inj.vlst. (hydrochloride) 3.5 mg/ml. (in Nederland uit de handel, te importeren via IP-International Pharmacy). De injectievloeistof kan alleen via de sonde oraal worden toegediend.
Ernstige ventriculaire en supraventriculaire aritmieën |
---|
GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.
GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.
Misselijkheid, buikpijn, moeheid, wazig zien, smaakstoornissen. Pro-aritmische effecten zoals bradycardie en geleidingsstoornissen kunnen zowel optreden in de vorm van nieuwe ritmestoornissen als in de vorm van een verslechtering van bestaande aritmieën; deze kunnen leiden tot een verminderde hartfunctie en zelfs tot hartstilstand. Risico op pro-aritmische effecten is beduidend groter bij patiënten met structureel hartlijden en/of slechte linkerkamer-functie.
Overvloedige orale secretie en respiratoire stress kunnen optreden bij orale toediening. Dit wordt waarschijnlijk veroorzaakt door de bittere smaak en kan worden voorkomen door smaakcorrectie
Zeer vaak (> 10%): (draai)duizeligheid. Hartkloppingen, geleidingsstoornissen (sino–atriaal blok, AV–blok, intraventriculair blok).
Vaak (1-10%): (sinus)bradycardie, tachycardie, atriumflutter. Hoofdpijn, moeheid, asthenie, pijn op de borst, koorts. Droge mond, smaakstoornissen, buikpijn, obstipatie, diarree, misselijkheid, braken. Dyspneu. Wazig zien. Angst, slaapstoornis. Leverfunctiestoornis (verhoging ASAT, ALAT, γ–GT, alkalische fosfatase).
Soms (0,1-1%): huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem. Trombocytopenie. (Orthostatische) hypotensie, erectiele disfunctie. Verminderde eetlust. Nachtmerrie. Syncope, ataxie, paresthesie. (Fatale) aritmie, ventriculaire tachycardie. Abdominale distensie, flatulentie.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid. Granulocytopenie, leukopenie, agranulocytose. Lupusachtig syndroom. Extrapiramidale symptomen, convulsie, rusteloosheid, verwardheid. Ventrikelfibrilleren, (toename van) hartfalen. Bronchospasme. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Hepatocellulaire schade, cholestase, geelzucht, hepatitis. Verlaging spermatelling (reversibel).
Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb
Propafenon dient onder bewaking van hemodynamische parameters toegediend te worden. Bij verminderde lever- of nierfunctie moet de dosis worden aangepast i.v.m. cumulatie. Evenals bij andere anti-aritmica is er kans op aritmogene effecten, waardoor een verergering van de ventriculaire ritmestoornis kan optreden
Klinisch instellen onder gelijktijdige ECG-bewaking en bloeddrukcontrole, waarbij eventueel plasmaspiegels gemeten worden. Gedurende behandeling is regelmatige cardiologische controle nodig; bij ventriculaire aritmieën dient naast de ECG-bewaking eerste-harthulp aanwezig te zijn. Bij de volgende ECG-veranderingen overwegen de behandeling te staken:
Bij verlenging van het PQ-interval > 20% of verbreding van het QRS-complex tot meer dan 160 ms uiterste voorzichtigheid betrachten.
Na inname van propafenon kan een Brugada-syndroom aan het licht komen of kunnen Brugada–achtige veranderingen in het ECG worden geprovoceerd bij dragers van het syndroom die daarvóór geen symptomen hadden.
Gedurende de behandeling met propafenon de pacemakerinstelling aanpassen en controleren; omdat propafenon de myocardiale prikkeldrempel verhoogt, kan het nodig zijn de pulsenergie te verhogen. Ook de prikkeldetectie kan door propafenon beïnvloed worden.
Ernstige vertraging van de prikkelgeleiding en sterk verminderde myocardcontractiliteit kunnen optreden, indien toegepast bij myocardbeschadiging (myocardinfarct of endocarditis).
Bij de behandeling van paroxismaal atriumfibrilleren kan er conversie naar atriumflutter optreden met een 2:1 of 1:1 geleiding naar de ventrikel.
Vanwege de β-blokkerende eigenschappen van propafenon voorzichtig toepassen bij patiënten met een chronische obstructie van de luchtwegen.
Relevant:
Afname propafenon: de plasmaconcentratie kan dalen door efavirenz, etravirine en nevirapine.
Toename propafenon: cobicistat en HIV-proteaseremmers remmen het metabolisme. Combinatie met ritonavir wordt ontraden.
Propafenon remt het metabolisme van: digoxine en metoprolol.
De werking van cumarinederivaten kan worden versterkt.
Niet beoordeeld: combinatie met amiodaron kan hartritmestoornissen veroorzaken door beïnvloeding van de geleiding en de repolarisatie; geadviseerd wordt zo nodig de dosering van beide middelen aan te passen.
Bij combinatie met intraveneuze toediening van lidocaïne is een verhoogd risico op bijwerkingen op het centraal zenuwstelsel gemeld.
De plasmaconcentratie van CYP2D6 substraten, ciclosporine, propranolol, theofylline en tricyclische antidepressiva kan stijgen.
De plasmaconcentratie van propafenon kan dalen door rifampicine en fenobarbital.
De plasmaconcentratie van propafenon kan stijgen door cimetidine, fluoxetine (toename AUC met ong. 50%), kinidine en paroxetine .
Interacties antiarrhythmica algemeen:
Relevant: antiaritmica klasse IA en III, en flecaïnide kunnen het QTc-interval verlengen en torsade de pointes is gemeld, het risico hierop is verhoogd bij combinatie met andere middelen waarbij torsade de pointes is gemeld.
Niet beoordeeld: bij antiaritmica klasse IA en III kan het QTc-interval ook extra worden verlengd bij combinatie met middelen die hypokaliëmie kunnen veroorzaken (zoals amfotericine B intraveneus, corticosteroïden, thiazidediuretica en sommige laxantia).
Deze pagina geeft een overzicht van geneesmiddelen uit dezelfde ATC groep. Let op: Dit betekent niet per definitie dat deze middelen onderling uitwisselbaar zijn.
ANTI-ARITMISCHE MIDDELEN KLASSE IA | ||
---|---|---|
C01BA01 |
ANTI-ARITMISCHE MIDDELEN KLASSE IC | ||
---|---|---|
Tambocor
|
C01BC04 |
ANTI-ARITMISCHE MIDDELEN KLASSE III | ||
---|---|---|
Cordarone
|
C01BD01 |